[发明专利]血管紧张素II受体拮抗剂代谢产物与NEP抑制剂的复合物及其制备方法有效
申请号: | 201780004975.3 | 申请日: | 2017-01-19 |
公开(公告)号: | CN108473474B | 公开(公告)日: | 2022-02-11 |
发明(设计)人: | 颜杰;许文杰;植建琼;李松;王杨;郑堰心 | 申请(专利权)人: | 深圳信立泰药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D403/10 | 分类号: | C07D403/10;C07C231/12;C07C233/47;A61K31/216;A61K31/41;A61P9/00 |
代理公司: | 深圳市科吉华烽知识产权事务所(普通合伙) 44248 | 代理人: | 胡吉科 |
地址: | 518040 广东省深圳市福田*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 血管 紧张 ii 受体 拮抗剂 代谢 产物 nep 抑制剂 复合物 及其 制备 方法 | ||
1.由血管紧张素受体拮抗剂代谢产物与NEP抑制剂的结晶复合物,其特征在于,所述复合物的结构单元如下:
(EXP3174·AHU377)·1.5Ca·nH2O
其中n为1~3之间的任意数值;
EXP3174结构如下:
AHU377结构如下:
2.根据权利要求1所述的由血管紧张素受体拮抗剂代谢产物与NEP抑制剂的结晶复合物,其特征在于,n为2~3之间的任意数值。
3.根据权利要求1所述的由血管紧张素受体拮抗剂代谢产物与NEP抑制剂的结晶复合物,其特征在于,所述复合物的结构单元为如下任一:
(EXP3174·AHU377)·1.5Ca·1H2O;
(EXP3174·AHU377)·1.5Ca·1.5H2O;
(EXP3174·AHU377)·1.5Ca·2H2O;
(EXP3174·AHU377)·1.5Ca·2.5H2O;
(EXP3174·AHU377)·1.5Ca·3H2O。
4.根据权利要求1-3任意一项所述的由血管紧张素受体拮抗剂代谢产物与NEP抑制剂的结晶复合物,其特征在于,所述复合物的XRD谱图在2θ为4.35°、5.15°、5.90°、12.80°、15.85°处具有衍射峰,可接受的误差范围±0.2°;或者所述复合物的XRD谱图在2θ为4.40°、5.19°、5.96°处具有衍射峰,可接受的误差范围±0.2°。
5.根据权利要求4所述的由血管紧张素受体拮抗剂代谢产物与NEP抑制剂的结晶复合物,其特征在于,所述复合物的XRD谱图还在2θ为9.00°、10.15°、15.02°处有衍射峰,可接受的误差范围±0.2°;或者所述复合物的XRD谱图还在2θ为15.82°、26.34°处具有衍射峰,可接受的误差范围±0.2°。
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