[发明专利]血管紧张素II受体拮抗剂代谢产物与NEP抑制剂的复合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201780004975.3 申请日: 2017-01-19
公开(公告)号: CN108473474B 公开(公告)日: 2022-02-11
发明(设计)人: 颜杰;许文杰;植建琼;李松;王杨;郑堰心 申请(专利权)人: 深圳信立泰药业股份有限公司
主分类号: C07D403/10 分类号: C07D403/10;C07C231/12;C07C233/47;A61K31/216;A61K31/41;A61P9/00
代理公司: 深圳市科吉华烽知识产权事务所(普通合伙) 44248 代理人: 胡吉科
地址: 518040 广东省深圳市福田*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 血管 紧张 ii 受体 拮抗剂 代谢 产物 nep 抑制剂 复合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.由血管紧张素受体拮抗剂代谢产物与NEP抑制剂的结晶复合物,其特征在于,所述复合物的结构单元如下:

(EXP3174·AHU377)·1.5Ca·nH2O

其中n为1~3之间的任意数值;

EXP3174结构如下:

AHU377结构如下:

2.根据权利要求1所述的由血管紧张素受体拮抗剂代谢产物与NEP抑制剂的结晶复合物,其特征在于,n为2~3之间的任意数值。

3.根据权利要求1所述的由血管紧张素受体拮抗剂代谢产物与NEP抑制剂的结晶复合物,其特征在于,所述复合物的结构单元为如下任一:

(EXP3174·AHU377)·1.5Ca·1H2O;

(EXP3174·AHU377)·1.5Ca·1.5H2O;

(EXP3174·AHU377)·1.5Ca·2H2O;

(EXP3174·AHU377)·1.5Ca·2.5H2O;

(EXP3174·AHU377)·1.5Ca·3H2O。

4.根据权利要求1-3任意一项所述的由血管紧张素受体拮抗剂代谢产物与NEP抑制剂的结晶复合物,其特征在于,所述复合物的XRD谱图在2θ为4.35°、5.15°、5.90°、12.80°、15.85°处具有衍射峰,可接受的误差范围±0.2°;或者所述复合物的XRD谱图在2θ为4.40°、5.19°、5.96°处具有衍射峰,可接受的误差范围±0.2°。

5.根据权利要求4所述的由血管紧张素受体拮抗剂代谢产物与NEP抑制剂的结晶复合物,其特征在于,所述复合物的XRD谱图还在2θ为9.00°、10.15°、15.02°处有衍射峰,可接受的误差范围±0.2°;或者所述复合物的XRD谱图还在2θ为15.82°、26.34°处具有衍射峰,可接受的误差范围±0.2°。

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