[发明专利]一种制备酪氨酸激酶抑制剂及其衍生物的方法有效
| 申请号： | 201780004193.X | 申请日： | 2017-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN108290867B | 公开（公告）日： | 2022-02-08 |
| 发明（设计）人： | 武乖利;张全良;曹永兴 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D401/12;C07D207/16 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 酪氨酸 激酶 抑制剂 及其 衍生物 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备通式化合物II或其药学上可接受的盐的方法，
其中：
R选自羟基；
所述方法包括将通式化合物IV与通式化合物III在缩合剂的存在下反应的步骤，所述缩合剂为EEDQ，
其中，所述通式化合物II为式I所示化合物，通式化合物III为式VII所示化合物，通式化合物IV为式VI所示化合物，
其中R2为甲基。
2.根据权利要求1所述的制备通式化合物II或其药学上可接受的盐的方法，其特征在于反应使用的溶剂选自吡啶、喹啉、乙腈、N-甲基吡咯烷酮、二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺中的一种或多种。
3.根据权利要求2所述的制备通式化合物II或其药学上可接受的盐的方法，其中反应使用的溶剂为N-甲基吡咯烷酮。
4.根据权利要求1所述的制备通式化合物II或其药学上可接受的盐的方法，其特征在于所述式I所示化合物的药学上可接受的盐选自对甲苯磺酸盐、甲磺酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐或苹果酸盐。
5.根据权利要求4所述的制备通式化合物II或其药学上可接受的盐的方法，其中所述式I所示化合物的药学上可接受的盐为马来酸盐。
6.根据权利要求4所述的制备通式化合物II或其药学上可接受的盐的方法，其中所述式I所示化合物的药学上可接受的盐为二马来酸盐。
7.式VI所示的化合物，
其中R2为甲基；R为羟基。
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