[发明专利]苯氧乙醇衍生物的制造方法有效
| 申请号： | 201780003403.3 | 申请日： | 2017-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN108137457B | 公开（公告）日： | 2022-09-06 |
| 发明（设计）人： | 远山贵之;三宅直树 | 申请（专利权）人： | 盐野义制药株式会社 |
| 主分类号： | C07C41/26 | 分类号： | C07C41/26;A61K31/085;A61P43/00;C07C43/23 |
| 代理公司： | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人： | 于巧玲 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乙醇 衍生物 制造 方法 | ||
提供苯氧基乙醇衍生物的制造方法。式(II):表示的化合物的制造方法,其特征在于,在硼氢化锂存在下还原式(I):(式中,R1为取代或未取代的烷基。)表示的化合物。
[技术领域]
本发明关于苯氧乙醇衍生物的制造方法。详细地说,关于是选择性雌激素受体调节剂奥培米芬的制造方法。另外,作为其他方面,本发明关于醇的制造方法,其特征于使酯与硼氢化锂反应。
[背景技术]
专利文献1～5中记载了作为选择性雌激素受体调节剂的式(II):
[化1]
所示的奥培米芬的制造方法。
专利文献1中记载了通过由4-羟基二苯甲酮和3-氯苯丙酮的麦克默里(マ ク マリ -)反应,得到式:
[化2]
将得到的化合物通过用式:X-(CH2)2-O-Pr(式中,X为Cl、Br、I、甲磺酰氧基或甲苯磺酰氧基,Pr为保护基)表示的烷基化试剂进行烷基化,得到式:
[化3]
通过脱保护，获得奥培米芬的制造方法；以及通过用式:X-CH2-COOR(式中,X为Cl、Br、I、甲磺酰氧基或甲苯磺酰氧基,R为烷基)表示的烷基化试剂进行烷基化,得到式:
[化4]
表示的化合物,将该酯还原得到奥培米芬的制造方法。
专利文献2中记载了通过由式:
[化5]
(式中,R1表示可以被一个或多个-OH基取代的C1-6烷基或者H,各R3a、R3b、R3c、R3d以及R3e独立,表示H或-OH)表示的化合物与式:
[化6]
(式中,X表示卤素或-OH,各R2a、R2b、R2c、R2d以及R2e独立表示H或-OH)表示的化合物进行麦克默里反应,得到奥培米芬的制造方法。
专利文献3中记载了通过由式:
[化7]
(式中,Ra为C(O)-Rb,Rb为可以取代的苯基)与3-氯苯丙酮进行麦克默里反应,得到式:
[化8]
(式中的记号与上述同含义),通过脱保护，得到奥培米芬的制造方法。
专利文献4中记载了通过使式:
[化9]
表示的化合物与卤化苯基镁反应,得到式:
[化10]
表示的化合物,通过用盐酸处理,得到式:
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