[发明专利]苯氧乙醇衍生物的制造方法有效
| 申请号: | 201780003403.3 | 申请日: | 2017-03-14 |
| 公开(公告)号: | CN108137457B | 公开(公告)日: | 2022-09-06 |
| 发明(设计)人: | 远山贵之;三宅直树 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
| 主分类号: | C07C41/26 | 分类号: | C07C41/26;A61K31/085;A61P43/00;C07C43/23 |
| 代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 于巧玲 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 乙醇 衍生物 制造 方法 | ||
1.式(II)表示的化合物的制造方法,
[化2]
其特征在于,在硼氢化锂存在下在反应体系中还原式(I)表示的化合物,
[化1]
式中,R1为取代或未取代的烷基,
其中,在反应体系中生成硼氢化锂。
2.权利要求1记载的制造方法,其特征在于,通过使硼氢化钾或硼氢化钠与氯化锂或溴化锂反应,在反应体系中生成硼氢化锂。
3.权利要求2记载的制造方法,其特征在于,通过使硼氢化钾与氯化锂反应,在反应体系中生成硼氢化锂。
4.权利要求1~3的任一项记载的制造方法,其特征在于,在溶剂的存在下进行反应,其中所述溶剂选自甲苯、环戊基甲基醚、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、二甲亚砜及其混合物。
5.权利要求1~3的任一项记载的制造方法,其特征在于,所述反应在硼烷的存在下进行,任选地,其中所述硼烷相对于式(I)表示的化合物以0.05~0.3摩尔当量存在。
6.权利要求5记载的制造方法,其特征在于,所述反应在硼烷的存在下进行,任选地,其中所述硼烷相对于式(I)表示的化合物以0.05~0.15摩尔当量存在。
7.权利要求5记载的制造方法,其中,通过使硼氢化锂与路易斯酸反应形成所述硼烷。
8.权利要求1~3的任一项记载的制造方法,其中,在三甲基氯硅烷存在下进行所述反应。
9.权利要求1~3的任一项记载的制造方法,其中,R1为甲基。
10.权利要求1~3的任一项记载的制造方法,其中,式(II):
[化3]
表示的化合物与
该式(II)表示的化合物和式(III):
[化4]
表示的化合物的总和之比为0.95≦(II)/((II)+(III))1。
11.权利要求1~3的任一项记载的制造方法,其中,R1为取代烷基,所述取代烷基的取代基选自卤素,羟基,巯基,硝基,亚硝基,氰基,甲酰基,氨基,羧基,烯基,炔基,非芳族碳环基团,芳香族碳环基,芳香族杂环基,非芳香族杂环基,式:-O-Rx表示的基团,式:-O-C(=O)-Rx表示的基团,式:-C(=O)-Rx表示的基团,式:-C(=O)-O-Rx表示的基团,式:-S-Rx表示的基团或式:-SO2-Rx表示的基团,其中Rx表示烷基、卤代烷基、链烯基、炔基、非芳香族碳环基、芳香族碳环基、芳香族杂环基、非芳香族杂环基、氨甲酰基、氨磺酰基或脒基。
12.权利要求1~3的任一项记载的制造方法,其中,在溶剂的存在下进行反应,其中所述溶剂是四氢呋喃。
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