[发明专利]一种含有奈帕芬胺的药物组合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种含有奈帕芬胺的药物组合物，包括以下按照重量份的原料：奈帕芬胺8‑12份、谷精草提取物15‑20份、白蒺藜提取物6‑9份、泊洛沙姆25‑30份、纯水9800‑10000份、羧甲基纤维素钠2‑5份、甘露糖醇40‑45份、苯扎溴铵2‑4份、乙二胺四乙酸二钠1‑2份。本发明还公开了所述含有奈帕芬胺的药物组合物的制备方法。本发明制备的药物组合物采用中西药相结合，对治疗白内障手术引起的眼部炎症具有优异的疗效，且能够大规模工业化生产，具有重要的市场价值和社会价值。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体是一种含有奈帕芬胺的药物组合物及其制备方法。

背景技术

白内障，尤其是老年性白内障是最常见的眼病之一，是当今世界第一致盲病。白内障根据它的病因和形态可以分为老年性白内障、先天性白内障、并发性白内障、外伤性白内障和继发性白内障等类型。其中，以老年性白内障居多。随着我国人口逐渐进入老年化社会，以及人民生活水平的提高，白内障尤其是老年性白内障并将越来越受到社会的重视，其治疗市场蕴藏着巨大的潜力。

对于白内障，手术治疗是最常见也是最有效的治疗手段，白内障手术后容易出现眼部疼痛和炎症的情况。奈帕芬胺是一种新型眼用非甾体类解热镇痛抗炎药，用于治疗白内障手术引起的眼部疼痛和炎症。与传统眼用非甾体类解热镇痛抗炎药相比，奈帕芬胺的化学结构有利于该药迅速穿透角膜并分布于其作用靶位，因而有助于降低药物在角膜表面的积聚，减少眼球表面并发症的发生，具有渗透力强、靶向作用强、毒副作用小等优点。

奈帕芬胺经眼部给药后，可迅速穿过角膜，并在眼组织水解酶的作用下转化为氨芬酸；而氨芬酸又通过抑制前列腺素H合成酶(环氧化酶)，阻断前列腺素的合成，来发挥其抗炎止痛的作用。正如人们所知，前列腺素是引起眼内炎症的介质之一，能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加和白细胞趋化等，此外，前列腺素还能通过非胆碱能机制收缩虹膜括约肌，引发眼科手术过程中及手术后的缩瞳反应。奈帕芬胺经眼部给药后，可抑制前列腺素在虹膜、睫状体和结膜的合成，因此可预防眼部炎症的发生，减少相关的疼痛。

奈帕芬胺对治疗白内障手术引起的眼部疼痛和炎症，具有良好的治疗效果，若能够基于奈帕芬胺研究出治疗效果更加优异的药物，将具有广阔的市场前景。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含有奈帕芬胺的药物组合物及其制备方法，以解决上述背景技术中提出的问题。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

一种含有奈帕芬胺的药物组合物，包括以下按照重量份的原料：奈帕芬胺8-12份、谷精草提取物15-20份、白蒺藜提取物6-9份、泊洛沙姆25-30份、纯水9800-10000份、羧甲基纤维素钠2-5份、甘露糖醇40-45份、苯扎溴铵2-4份、乙二胺四乙酸二钠1-2份。

作为本发明进一步的方案：包括以下按照重量份的原料：奈帕芬胺9-11份、谷精草提取物16-19份、白蒺藜提取物7-8份、泊洛沙姆26-29份、纯水9850-9950份、羧甲基纤维素钠3-4份、甘露糖醇41-44份、苯扎溴铵2.5-3.5份、乙二胺四乙酸二钠1.3-1.7份。

作为本发明再进一步的方案：包括以下按照重量份的原料：奈帕芬胺10份、谷精草提取物17份、白蒺藜提取物8份、泊洛沙姆27份、纯水9900份、羧甲基纤维素钠3份、甘露糖醇42份、苯扎溴铵3份、乙二胺四乙酸二钠1.5份。

作为本发明再进一步的方案：所述谷精草提取物的制备方法如下：取谷精草，洗净后，烘干，粉碎，送入渗漉器中，用12-15倍重量的乙醇水溶液渗漉处理，获得渗漉液和渗漉残渣，向渗漉残渣中加入6-8倍重量的水，浸泡2-3h，超声波处理50-60min，获得超声波提取液和超声波提取残渣，将超声波提取液与渗漉液合并，减压蒸发浓缩为原体积的15％，静置24-30h，过滤，取滤液，即得谷精草提取物。