[发明专利]一种注射用营养型脂肪乳及其制备方法

说明书

本发明公开了一种注射用营养型脂肪乳及其制备方法。其中，该注射用营养型脂肪乳含有含磷脂酰胆碱和磷脂酰肌醇的磷脂，其中磷脂酰肌醇占磷脂的重量百分比为1wt%~10wt%。应用本发明的技术方案，通过限定磷脂中磷脂酰肌醇的含量来达到降低注射用营养型乳注剂中溶血磷脂酰胆碱含量，从而获得一种高安全性的溶血磷脂酰胆碱含量较低的注射用营养型脂肪乳，并且该注射用营养型脂肪乳的平均粒径稳定，PFAT5较低。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及一种高安全性的注射用营养型脂肪乳。

背景技术

脂肪乳作为肠外营养支持中主要的能量来源，20世纪60年代以来，已经发展出多种不同配方的制剂。营养型脂肪乳是以植物油为油相，辅以乳化剂磷脂、和注射用水乳化制得的水包油型乳剂。它治疗的重要性在于在于非肠道给养下提供高能量和必需的脂肪酸，用于胃肠外营养补充能量及必需脂肪酸，预防和治疗人体必需脂肪酸缺乏症，也为经口服途径不能维持和恢复正常必需脂肪酸水平的病人提供必需脂肪酸。

脂肪乳注射剂是一种重要的肠外营养制剂，已经经历了半个多世纪的发展，可分为3代。第1代为长链(LCT)脂肪乳，采用长链脂肪酸甘油酯(常用大豆油)作为油相制备得到。长链脂肪酸一般含碳原子数为14-24个。第2代主要包括中/长链(MCT/LCT)脂肪乳、结构(STG)脂肪乳和橄榄油脂肪乳。中链脂肪酸一般含碳原子数为6-12。第3代出现了以鱼油作为油相制备得到的鱼油脂肪乳和混合型脂肪乳、复合脂溶性维生素脂肪乳等。

脂肪乳在制备过程中需要用到磷脂作为乳化剂，溶血磷脂酰胆碱是磷脂的主要降解产物，是一类具有较强表面活性的物质，能引起多种生物学效应，如可诱导细胞形状改变，促进细胞融合，引起溶血和改变细胞渗透性等，由于注射用营养型脂肪乳为静脉注射用乳剂，溶血磷脂酰胆碱的升高很有可能会造成安全隐患。因此，含有磷脂类的制剂需要严格控制溶血磷脂酰胆碱的含量。

由于脂肪乳是一种热力学不稳定体系，其制备的过程也比较复杂，脂肪乳剂在高温灭菌或者放置过程中可能会出现粒径不稳定甚至破乳现象，因此必须保证其平均粒径、粒径分布等指标的稳定。

目前针对营养型脂肪乳的研究一方面集中在注射用油的选择上，一方面集中在其与其他营养型注射剂的联合使用上，在现有技术中尚无针对营养型脂肪乳中溶血磷脂酰胆碱含量的相关研究。

鉴于上述情况，本发明提供了一种溶血磷脂酰胆碱含量低的高安全性的肠外营养型脂肪乳。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服现有技术的缺陷，提供一种溶血磷脂酰胆碱含量低的高安全性的肠外营养型脂肪乳。

为了实现上述目的，根据本发明的一个方面，提供了一种注射用营养型脂肪乳。该注射用营养型脂肪乳含有含磷脂酰胆碱和磷脂酰肌醇的磷脂，其中磷脂酰肌醇占磷脂的重量百分比为1wt％～10wt％。

进一步地，磷脂酰肌醇占磷脂的重量百分比为1wt％～8wt％。

进一步地，磷脂酰肌醇占磷脂的重量百分比为1wt％～5wt％。

进一步地，磷脂酰肌醇占磷脂的重量百分比大于1wt％并且小于5wt％；优选的，磷脂酰肌醇占磷脂的重量百分比大于1wt％并且小于等于3wt％。