[发明专利]一种绿脓杆菌来源的喹啉类化合物JH62及其应用有效

专利信息
申请号: 201711464720.3 申请日: 2017-12-28
公开(公告)号: CN108084088B 公开(公告)日: 2021-03-12
发明(设计)人: 张炼辉;王建和 申请(专利权)人: 华南农业大学
主分类号: C07D215/233 分类号: C07D215/233;A61K31/47;A61P35/00;A61P35/02;C12P17/12;C12R1/385
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 单香杰
地址: 510642 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 绿脓杆菌 来源 喹啉 化合物 jh62 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种绿脓杆菌来源的喹啉类化合物JH62,其特征在于,所述喹啉类化合物JH62的结构式如式(I)所示:

2.权利要求1所述的喹啉类化合物JH62在制备抑制肿瘤生长药物中的应用。

3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为白血病、肝癌、结肠癌、前列腺癌、乳腺癌、肺癌、骨肉瘤、绒毛膜癌或肾母细胞瘤。

4.一种Stat3蛋白活性抑制剂,其特征在于,包含权利要求1所述的喹啉类化合物JH62,或其衍生物,或其类似物,或其药学上可接受的盐;所述衍生物或类似物或药学上可接受的盐的结构通式如式(II)所示:

其中,R1和R2各自独立地为烷基、卤素、环烷基、烯烃基、炔基、苄基、杂环基、芳基、杂芳基、苯基氧代甲基、苯基硫代甲基、苯基氨基氧代甲基、苯基氨基硫代甲基、苯基乙基、5-或6-元芳杂环、5-或6-元芳杂环氧代甲基、5-或6-元芳杂环硫代甲基、5-或6-元芳杂环乙基、稠合的苯基-不饱和的或饱和的5-或6-元碳环、稠合的苯基-不饱和的或饱和的5-或6-元碳环氧代甲基、稠合的苯基-不饱和的或饱和的5-或6-元碳环硫代甲基、稠合的苯基-不饱和的或饱和的5-或6-元碳环乙基、稠合的苯基-5-或6-元芳杂环、稠合的苯基-5-或6-元芳杂环氧代甲基、稠合的苯基-5-或6-元芳杂环硫代甲基、稠合的苯基-5-或6-元芳杂环乙基。

5.根据权利要求4所述的Stat3蛋白活性抑制剂,其特征在于,所述式(II)中的R1和R2各自独立地为-Cl、-Br、-CH3、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2OH、-OCH3、-CF3、-CH2NH2、-CH(NH2)2

6.一种抑制肿瘤细胞生长的药物或制剂,其特征在于,包含权利要求4所述的Stat3蛋白活性抑制剂。

7.一种抑制细胞中Stat3蛋白活性的方法,其特征在于,向细胞中添加权利要求4所述的Stat3蛋白活性抑制剂。

8.一种抑制Stat3蛋白过表达的细胞生长的方法,其特征在于,向细胞中添加权利要求4所述的Stat3蛋白活性抑制剂。

9.一种诱导细胞死亡或细胞周期停滞的方法,其特征在于,向细胞中添加权利要求4所述的Stat3蛋白活性抑制剂。

10.一种提高细胞对死亡诱导剂敏感性的方法,其特征在于,向细胞中添加权利要求4所述的Stat3蛋白活性抑制剂。

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