[发明专利]含紫草素的微胶囊及制备方法和用途

说明书

本发明公开了一种含紫草素成分的微胶囊及制备方法和用途。该微胶囊包括囊芯和囊壁，所述囊芯由紫草素成分和麻油形成，所述囊壁包括明胶和海藻酸钠。本发明将紫草素成分进行微胶囊化，包封率高。

技术领域

本发明涉及一种含药物的微胶囊及制备方法和用途，尤其是一种含紫草素成分的微胶囊及制备方法和用途。

背景技术

紫草素(Shikonin)是紫草的主要药效成分。紫草素具有抗炎、抗氧化、促进伤口愈合、解毒透疹、抗病毒、抗肿瘤等作用。紫草素在皮肤外用制剂方面具有非常显著的疗效。但是，紫草素为萘醌类化合物，其水溶性差，对pH极为敏感，在碱性条件下不稳定，且见光易分解。这些因素限制了紫草素的新剂型的开发。

紫草素的脂溶性好，其外用制剂以油性为主，容易弄脏衣物。将紫草素制成微胶囊，可以将其与外部环境相隔，避免碱性环境以及光照影响，从而可以提高其稳定性。微胶囊(也称为“微囊”)是利用高分子材料作为囊壁将作为囊芯的固态或者液态药物包封形成的微型胶囊(microcapsule)。

CN102579401A公开了一种紫草红素微囊的制备方法：将1重量份乙基纤维素完全溶解于4～30体积份二氯甲烷中，后加入紫草红素提取物振摇溶解，放置30min，所得溶液加入到搅拌中的质量百分含量为0.01～0.04％的十二烷基硫酸钠的水溶液中，在温度为10～30℃下搅拌2h，减压抽滤，所得固体用水洗涤3次，抽干后置干燥箱干燥即得微囊。CN1634001A公开了一种紫草素纳米颗粒的制备方法，将聚酯(PCL-PEG2000-PCL)和紫草素一起溶于丙酮中，再将所得溶液缓慢滴加到高速搅拌的水中，微微加热，冷却后过滤即可形成紫草素纳米颗粒溶液。该紫草素纳米颗粒溶液在体外有缓慢释放的特性，可应用于制备抗肿瘤和保肝护肝的药物。上述方法均采用有机溶剂丙酮或二氯甲烷，微胶囊中残留的有机溶剂对于人体是有害的。因此，上述方法仅适合理论研究，并不适合用于实际生产。

CN107041876A公开了一种用于抗癌作用的乙酰紫草素纳米粒子制备的新方法：将乙酰紫草素载入到石墨烯/介孔硅纳米复合材料中，并用透明质酸进行堵孔。该方法需要首先制备石墨烯/介孔硅纳米复合材料，还需要采用透明质酸的堵孔，因而制备工艺复杂，可控性差，包封率低，因而工业化难度很大。

发明内容

有鉴于此，本发明的一个目的在于提供一种含紫草素成分的微胶囊，其不含有对人体有害的有机溶剂。本发明的另一个目的在于提供一种含紫草素成分的微胶囊的制备方法，其不使用对人体有害的有机溶剂，且包封率高。本发明的又一个目的在于提供上述含紫草素成分的微胶囊的用途。

根据本发明的一个方面，本发明提供一种含紫草素成分的微胶囊，该微胶囊包括囊芯和囊壁，所述囊芯由紫草素成分和麻油形成，所述囊壁包括明胶和海藻酸钠。

根据本发明的微胶囊，优选地，所述囊芯和所述囊壁的重量比为1～3:1，且明胶和海藻酸钠的重量比为3～8:1。

根据本发明的微胶囊，优选地，所述囊壁由单宁酸作为固化剂进行固化得到。

根据本发明的微胶囊，优选地，所述微胶囊的粒径为100～300nm。

根据本发明的另一个方面，本发明提供一种上述微胶囊的制备方法，包括如下步骤：

(1)将明胶水溶液、海藻酸钠水溶液、含紫草素成分的麻油溶液和乳化剂混合，并加热至51～58℃，然后在5000～15000rpm下乳化1～5min，得第一液体；

(2)在持续搅拌的作用下将第一液体分散在水中，并缓慢调节pH值至4.0～4.2，继续搅拌，从而形成第二液体；

(3)将第二液体降温至0～5℃，在持续搅拌的作用下缓慢滴加作为固化剂的单宁酸，继续搅拌1～5h，冷冻干燥得到所述微胶囊。