[发明专利]一种缬沙坦氨氯地平片及其制备方法

说明书

一种缬沙坦氨氯地平片及其制备方法。它主要是解决现有易分解产生杂质而影响产品稳定性等技术问题。其技术方案要点是：片芯包括缬沙坦、苯磺酸氨氯地平、微晶纤维素、交联聚维酮、胶态二氧化硅，包裹层包括交联聚维酮、胶态二氧化硅、硬脂酸镁。它是以缬沙坦为原料，将缬沙坦进行微粉化处理得到微粉化缬沙坦，将微粉化缬沙坦、交联聚维酮XL‑10（内加）、微晶纤维素PH101、苯磺酸氨氯地平与胶态二氧化硅（内加）混合均匀后放入干法制粒机制备得到片芯。它主要是应用于医药技术领域。

技术领域

本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种缬沙坦类药剂及其制备方法。

背景技术

目前，缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素Ⅱ(AT1)受体提起拮抗剂，它选择性地作用于AT1受体亚型，阻断AngⅡ与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20，000倍)，从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。

（由于缬沙坦具有质地轻、流动性差、易产生静电、易积聚成团、不易与辅料混合均匀等特性，其制备片剂时工艺较复杂。另外，缬沙坦的疏水性极强，且制剂中缬沙坦与氨氯地平的含量相差较悬殊，采用常规的制备方法，药物溶出度难以达到要求。苯磺酸氨氯地平对光湿热不稳定，常规的制备方法，易分解产生杂质而影响产品稳定性。

根据现有的辅料和生产条件，在保证具有较低的生产成本及简单易行的制备工艺，以适于大规模的工业化生产的前提下，有必要研究出一种适宜的处方组成及制备工艺，使缬沙坦氨氯地平具有良好的生物利用度和药品稳定性。

发明内容

本发明的目的是提供一种稳定性好、崩解效果好、溶出度高、有效成分分散均匀度好的缬沙坦氨氯地平片，并相应提供其制备方法。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：一种缬沙坦氨氯地平片，包括片芯与片芯外的包裹层，片芯包括以下重量份的组份：

缬沙坦 11.5份；

苯磺酸氨氯地平 1份；

微晶纤维素 11.6份；

交联聚维酮 0.6份；

胶态二氧化硅 0.1份；

包裹层包括以下重量份的组份：

交联聚维酮 0.3份；

胶态二氧化硅 0.1份；

硬脂酸镁 0.6份。

上述缬沙坦氨氯地平片中，优选的，所述缬沙坦的D50≤3.0μm且D90≤9.4μm。

上述缬沙坦氨氯地平片中，优选的，所述片芯中的交联聚维酮为交联聚维酮XL-10，所述微晶纤维素为微晶纤维素PH101，所述包裹层中的交联聚维酮为交联聚维酮XL。

一种缬沙坦氨氯地平片的制备方法，包括以下步骤：

（1）将缬沙坦进行微粉化处理得到微粉化缬沙坦；

（2）将步骤（1）中得到的微粉化缬沙坦、交联聚维酮XL-10（内加）、微晶纤维素PH101、苯磺酸氨氯地平与胶态二氧化硅（内加）混合均匀后放入干法制粒机制备得到片芯；

（3）将步骤（3）中制备得到的片芯、交联聚维酮XL（外加）、硬脂酸镁与胶态二氧化硅（外加）混合后均匀，压片后得到缬沙坦氨氯地平片。