[发明专利]用于防治缺血性脑卒中的药物组合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201711407099.7 | 申请日: | 2017-12-22 |
公开(公告)号: | CN108078999B | 公开(公告)日: | 2020-08-14 |
发明(设计)人: | 王立辉;于子芙;陈国良 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | A61K31/64 | 分类号: | A61K31/64;A61K38/49;A61K31/4152;A61P9/10 |
代理公司: | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人: | 刘新宇;李茂家 |
地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 防治 缺血性 脑卒中 药物 组合 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种用于防治缺血性脑卒中的药物组合物,其特征在于,包含格列本脲衍生物和抗脑中风的药物,
所述格列本脲衍生物的化学结构如式(Ⅰ)所示:
其中R1和R2为氢,R3和R4为氟,
所述抗脑中风的药物选自3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮、重组组织型纤维蛋白酶原激活剂(r-tPA)中的一种或两种。
2.一种权利要求1所述的药物组合物的制备方法,其特征在于,其中,合成格列本脲衍生物的反应流程如下:
具体的制备工序包括:
5-氯-2-甲氧基-N-(4-氨磺酰苯乙基)苯甲酰胺与含氟取代的环己基异氰酸酯在适当的溶剂里,在20-150℃下,反应3-24小时,即得。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述溶剂为甲苯、二甲苯、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、甲基叔丁基醚、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二乙基甲酰胺、乙酸乙酯或乙酸丁酯中的一种或几种。
4.权利要求1所述的药物组合物在制备防治缺血性脑卒中的药物中的用途。
5.权利要求1中所述的格列本脲衍生物在制备防治缺血性脑卒中的药物中的用途。
6.根据权利要求4或5所述的用途,所述缺血性脑卒中的防治包括减少脑组织梗死面积、减少脑组织含水量或改善神经功能中的至少一种。
7.根据权利要求4或5所述的用途,将治疗用效量的所述格列本脲衍生物在施用治疗有效量的抗脑中风的药物之前施用给患者。
8.根据权利要求6所述的用途,将治疗用效量的所述格列本脲衍生物在施用治疗有效量的抗脑中风的药物之前施用给患者。
9.根据权利要求7所述的用途,所述格列本脲衍生物每6h给药一次,共给药9次。
10.根据权利要求8所述的用途,所述格列本脲衍生物每6h给药一次,共给药9次。
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