[发明专利]一种改善糖尿病皮肤并发症的霜剂及其制备方法

说明书

本发明提供了一种改善糖尿病皮肤并发症的霜剂及其制备方法。具体地，本发明提供一种盐酸氨基胍药物组合物，所述的药物组合物为霜剂，且所述的霜剂包括：(1)治疗有效量的盐酸氨基胍；(2)药学上可接受的辅料，所述的辅料组成霜剂载体；所述的辅料包括：(A)水相；(B)油相，其中所述的油相包括葡萄籽基础油和/或甜杏仁油；(C)乳化剂；和任选的组分(D)润湿剂和/或(E)抑菌剂。本发明中的霜剂能够明显降低皮肤组织中的炎症和氧化应激状态，明显改善皮肤组织微环境，促进创面的愈合。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种改善糖尿病皮肤并发症的霜剂及其制备方法。

背景技术

糖尿病患病率逐年上升，最近十年，中国糖尿病患者增长迅速，患病人数已达9200万以上，我国已成为糖尿病患病率增长最快的国家之一。对于糖尿病患者而言，不仅要控制自身的血糖水平，更要控制并发症的发生。在糖尿病的诸多并发症当中，约有15％的糖尿病患者会并发经久不愈的下肢溃疡，影响患者的生活和工作质量，耗费大量卫生保健资源。

糖尿病患者长期存在各种代谢紊乱，产生持久性的病理性高血糖，高糖环境促进了碳水化合物和蛋白质之间非酶促糖基化反应的产物——糖基化终末产物(advancedglycation end products,AGE)的形成，AGE为含有醛基或酮基的还原性糖类在某些氧化基团的作用下，可与氨基酸或核酸的氨基发生非酶化反应，称为Mailard反应，生成可逆性Schiff碱结构并异构成更稳定Amadori型早期糖基化产物，后者经过一系列缓慢而复杂的化学反应，最终形成一类不可逆的糖基化产物即AGE。人体内AGE的蓄积随着年龄的增长而增加，在糖尿病患者体内加速形成，与糖尿病并发症的发生发展及机体老化等密切相关，是引起糖尿病肾病、心血管疾病、神经病变等的重要因素。同时，皮肤组织中也存在大量的AGEs沉积。

皮肤并发症是糖尿病患者常见的并发症，常表现为皮肤感染、皮肤瘙痒、皮肤感觉异常、糖尿病大疱病、糖尿病黄瘤、糖尿病皮疹等，给患者造成很大的痛苦。

许多研究证实，盐酸氨基胍不仅可以防止AGE的形成，低剂量的盐酸氨基胍同时具有抑制iNOS(inducible nitric oxide synthase，诱导型一氧化氮合酶)活性、减少亚硝化应激(nitrosative stress)和抑制过氧化氢的作用和细胞的凋亡。一项对糖尿病肺组织的研究提示，作为AGE的抑制剂，盐酸氨基胍不仅可以改善肺组织的氧化应激状态，而且可以改善由于糖尿病引起的肺组织的结构改变。

因此，本领域亟需开发一种能够改善糖尿病皮肤并发症药物，降低糖尿病患者痛苦，提高生活质量。

发明内容

本发明的目的在于提供一种能够明显改善皮肤组织微环境，促进创面的愈合的盐酸氨基胍药物组合物及其制备方法。

本发明的第一方面，提供一种盐酸氨基胍药物组合物，所述的药物组合物为霜剂，且所述的霜剂包括：

(1)治疗有效量的盐酸氨基胍；

(2)药学上可接受的辅料，所述的辅料组成霜剂载体；

所述的辅料包括：

(A)水相；

(B)油相，其中所述的油相包括葡萄籽基础油和/或甜杏仁油；

(C)乳化剂；

和任选的组分(D)润湿剂和/或(E)抑菌剂。

在另一优选例中，所述的乳化剂包括油酸。

在另一优选例中，所述的霜剂包括：

(a)35-65重量份的盐酸氨基胍；

(b)350-700重量份的水相；