[发明专利]一种盐酸二甲双胍透皮贴剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种盐酸二甲双胍透皮贴剂及其制备方法，其中，盐酸二甲双胍透皮贴剂，其包括，药物储库层和胶黏层，其中，所述药物储库层包括活性组分盐酸二甲双胍、促透剂；本发明还公开一种盐酸二甲双胍透皮贴剂，包括，盐酸二甲双胍、高分子黏性材料或压敏胶、促透剂。本发明一次给药可以在长时间内使药物以接近恒定的速率进入人体内，类似于长时间的静脉滴注；避免了肝脏的首过效应和胃肠道因素的干扰与降解作用，即减低了药物对人体的毒副作用，又减少了用药的个体差异；可维持接近恒定有效的血药浓度，避免了其它给药方法产生的血药浓度峰谷现象；使用方便，容易被患者接受，即患者的依从性好。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一种盐酸二甲双胍透皮贴剂及制备方法。

背景技术

盐酸二甲双胍(Metformin Hydrochloride，分子式C₄H₁₁N₅·HCl)作为治疗2型糖尿病经典而有效的药物，已有近50年的临床应用历史。盐酸二甲双胍是一种降血糖药，具有提高血糖耐受性、降低基础和餐后血糖的作用。盐酸二甲双胍的作用机理不同于其它类型的口服抗血糖药，它可减少肝糖的产生，降低小肠对糖的吸收，并且还可增加外周糖的摄取和利用，从而提高胰岛素的敏感性。盐酸二甲双胍治疗后，胰岛素总分泌量保持不变，而降低空腹胰岛素水平及每日血浆胰岛素水平。盐酸二甲双胍可以抑制TNF-α引起的慢性脂肪分解，还减弱异丙肾上腺素导致的急性脂肪分解。同时，盐酸二甲双胍能够明显抑制高浓度葡萄糖直接刺激引起的脂肪分解作用，还能够抑制高浓度葡萄糖促进TNF-α和异丙肾上腺素分泌进而刺激脂肪的分解作用。

目前，盐酸二甲双胍的应用剂型主要是口服固体片剂。服用二甲双胍片三分之一的人会因副作用引起不适，比如恶心，呕吐，气体，腹胀，腹泻。这些难以忍受的副作用常常导致药物治疗中断。经皮吸收药物直接被吸收进入体内，避开胃肠系统消化吸收，避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活，从而避免了许多副作用。

发明内容

本部分的目的在于概述本发明的实施例的一些方面以及简要介绍一些较佳实施例。在本部分以及本申请的说明书摘要和发明名称中可能会做些简化或省略以避免使本部分、说明书摘要和发明名称的目的模糊，而这种简化或省略不能用于限制本发明的范围。

鉴于上述和/或现有盐酸二甲双胍透皮贴剂中存在的问题，提出了本发明。

因此，本发明其中一个目的是，克服现有盐酸二甲双胍产品的不足，提供一种体外吸收的盐酸二甲双胍透皮贴剂。

为解决上述技术问题，根据本发明的一个方面，本发明提供了如下技术方案：一种盐酸二甲双胍透皮贴剂，其包括，药物储库层和胶黏层，其中，

所述药物储库层包括活性组分盐酸二甲双胍、促透剂，其中，含盐酸二甲双胍的量以质量百分比计为0.1～30％，促透剂为0.5～30％；

所述胶黏层包括聚丙烯酸酯类、聚异丁烯类、硅橡胶类物质，以质量百分比计为70～99％。

作为本发明所述盐酸二甲双胍透皮贴剂的一种优选方案，还包括医学上可接受的赋形剂，所述赋形剂为甘油、聚乙二醇、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素中的一种或几种，以质量百分比计为10～90％。

作为本发明所述盐酸二甲双胍透皮贴剂的一种优选方案，所述胶黏层包含1～30％的促透剂。

作为本发明所述盐酸二甲双胍透皮贴剂的一种优选方案，所述促透剂为尿素、氮酮类、丙二醇、油酸、二甲亚砜等物中的一种或两种以上的混合物。

作为本发明所述盐酸二甲双胍透皮贴剂的一种优选方案，所述盐酸二甲双胍占透皮贴剂以质量百分比计为0.05～25％。