[发明专利]一种邻位酯基取代的葡萄糖酚苷类化合物的廉价合成方法有效
申请号: | 201711366622.6 | 申请日: | 2017-12-18 |
公开(公告)号: | CN108047285B | 公开(公告)日: | 2020-07-03 |
发明(设计)人: | 陈欢生 | 申请(专利权)人: | 厦门医学院 |
主分类号: | C07H15/203 | 分类号: | C07H15/203;C07H1/00 |
代理公司: | 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 | 代理人: | 张松亭;秦彦苏 |
地址: | 361000 福建*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 邻位酯基 取代 葡萄糖 酚苷类 化合物 廉价 合成 方法 | ||
1.一种邻位酯基取代的葡萄糖酚苷类化合物的合成方法,其特征在于:式Ⅱ所示的α-溴代四乙酰基葡萄糖与式Ⅲ所示的邻位酯基取代的苯酚在20~80℃、无水、碱性条件下,反应生成式Ⅰ所示的四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖酚苷;
其中,R为脂肪族烃基和/或芳香族烃基,所述脂肪族烃基为饱和脂肪族烃基和/或不饱和脂肪族烃基;
所述反应的碱性条件由碱提供,所述碱为碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸铯中的至少一种;所述反应在溶剂中进行,所述溶剂为三乙胺、二异丙基乙基胺、三正丙胺、N-甲基吡咯烷、N-甲基吗啉中的至少一种。
2.根据权利要求1所述的邻位酯基取代的葡萄糖酚苷类化合物的合成方法,其特征在于:所述α-溴代四乙酰基葡萄糖与邻位酯基取代的苯酚的摩尔比为1:1~2。
3.根据权利要求1所述的邻位酯基取代的葡萄糖酚苷类化合物的合成方法,其特征在于:所述反应的无水条件通过在反应体系中添加分子筛实现。
4.根据权利要求1所述的邻位酯基取代的葡萄糖酚苷类化合物的合成方法,其特征在于:反应温度为25~75℃。
5.根据权利要求1所述的邻位酯基取代的葡萄糖酚苷类化合物的合成方法,其特征在于:反应时间为1~48h。
6.根据权利要求3所述的邻位酯基取代的葡萄糖酚苷类化合物的合成方法,其特征在于:所述的碱的用量为α-溴代四乙酰基葡萄糖的1.0~10.0当量。
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