[发明专利]一种邻位酯基取代的葡萄糖酚苷类化合物的廉价合成方法有效

专利信息
申请号: 201711366622.6 申请日: 2017-12-18
公开(公告)号: CN108047285B 公开(公告)日: 2020-07-03
发明(设计)人: 陈欢生 申请(专利权)人: 厦门医学院
主分类号: C07H15/203 分类号: C07H15/203;C07H1/00
代理公司: 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 代理人: 张松亭;秦彦苏
地址: 361000 福建*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 一种 邻位酯基 取代 葡萄糖 酚苷类 化合物 廉价 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种邻位酯基取代的葡萄糖酚苷类化合物的合成方法,其特征在于:式Ⅱ所示的α-溴代四乙酰基葡萄糖与式Ⅲ所示的邻位酯基取代的苯酚在20~80℃、无水、碱性条件下,反应生成式Ⅰ所示的四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖酚苷;

其中,R为脂肪族烃基和/或芳香族烃基,所述脂肪族烃基为饱和脂肪族烃基和/或不饱和脂肪族烃基;

所述反应的碱性条件由碱提供,所述碱为碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸铯中的至少一种;所述反应在溶剂中进行,所述溶剂为三乙胺、二异丙基乙基胺、三正丙胺、N-甲基吡咯烷、N-甲基吗啉中的至少一种。

2.根据权利要求1所述的邻位酯基取代的葡萄糖酚苷类化合物的合成方法,其特征在于:所述α-溴代四乙酰基葡萄糖与邻位酯基取代的苯酚的摩尔比为1:1~2。

3.根据权利要求1所述的邻位酯基取代的葡萄糖酚苷类化合物的合成方法,其特征在于:所述反应的无水条件通过在反应体系中添加分子筛实现。

4.根据权利要求1所述的邻位酯基取代的葡萄糖酚苷类化合物的合成方法,其特征在于:反应温度为25~75℃。

5.根据权利要求1所述的邻位酯基取代的葡萄糖酚苷类化合物的合成方法,其特征在于:反应时间为1~48h。

6.根据权利要求3所述的邻位酯基取代的葡萄糖酚苷类化合物的合成方法,其特征在于:所述的碱的用量为α-溴代四乙酰基葡萄糖的1.0~10.0当量。

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