[发明专利]一种核酸和疏水性化学药物双载荷自组装纳米制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种核酸和疏水性化学药物双载荷自组装纳米制剂，包括组分：金刚烷封端的聚乙二醇、金刚烷修饰的聚酰胺-胺、聚乙烯亚胺修饰的β-环糊精、核酸和化学药物。

2.根据权利要求1所述的自组装纳米制剂，其特征在于，所述自组纳米制剂中，所述金刚烷封端的聚乙二醇、金刚烷修饰的聚酰胺-胺和聚乙烯亚胺修饰的β-环糊精之间的摩尔比例范围是：(1～20)：(1～3)：(1～60)。

3.根据权利要求1所述的自组装纳米制剂，其特征在于，还包括以下特征中的任一项或多项：(1)所述金刚烷封端的聚乙二醇中，金刚烷通过酰胺键连接到聚乙二醇的端部；(2)所述金刚烷修饰的聚酰胺-胺选用连接有金刚烷的聚酰胺-胺；(3)所述聚乙烯亚胺修饰的β-环糊精选用接枝有聚乙烯亚胺的β-环糊精。

4.根据权利要求3所述的自组装纳米制剂，其特征在于，还包括以下特征中的任一项或多项：(1)金刚烷通过异氰酸酯基团连接到聚酰胺-胺的胺基上；(2)每个聚酰胺-胺上连接有一个及一个以上金刚烷(3)所述接枝有聚乙烯亚胺的β-环糊精中，每个β-环糊精分子中接枝有一个及一个以上聚乙烯亚胺长链。

5.根据权利要求3所述的自组装纳米制剂，其特征在于，还包括以下特征中的任一项或多项：(1)未封端前的聚乙二醇的分子量是2000～5000；(2)接枝前的聚乙烯亚胺的分子量范围可以是800～25,000；(3)所述聚酰胺-胺可以是3-5代的聚酰胺-胺。

6.根据权利要求1所述的自组装纳米制剂，其特征在于，所述化学药物为疏水性化学药物，所述疏水性化学药物包载于自组装纳米制剂中。

7.根据权利要求5所述的自组装纳米制剂，其特征在于，所述疏水性化学药物包载于金刚烷修饰的聚酰胺-胺中，金刚烷修饰的聚酰胺-胺对所述疏水性化学药物的包封率是(1～100％)。

8.根据权利要求1所述的自组装纳米制剂，其特征在于，所述核酸通过电荷作用被包裹在自组装纳米制剂内部，所述自组装纳米制剂中聚乙烯亚胺修饰的β-环糊精与所述核酸之间的氮磷比例范围是(2～30)：1。

9.如权利要求1～8任一项自组装纳米制剂的制备方法，包括：先将化学药物包载于金刚烷修饰的聚酰胺-胺中，获得包载了化学药物的金刚烷修饰的聚酰胺-胺；然后按照比例再与其他各组分混合，自组装获得核酸和化学药物双载荷自组装纳米制剂。

10.由权利要求9所述方法制备获得的自组装纳米制剂。

11.如权利要求1～8任一项自组装纳米制剂或由权利要求9所述方法制备获得的自组装纳米制剂在制备肿瘤药物输送载体中的用途。