[发明专利]苯并二氮杂*类氢化物

权利要求书

1.一种苯并二氮杂类氢化物，其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体，具有式(I)所示结构：

其中，R为氢、甲基、乙基、异丙基。

2.一种制备权利要求1所述式(I)所示化合物的方法，其特征在于，将式(II)所示化合物与还原剂在极性溶剂中进行还原反应得到

其中，R为氢、甲基、乙基、异丙基。

3.一种制备权利要求1所述式(I)所示化合物的方法，其特征在于，将式(II)所示化合物通过水解、还原、酯化反应得到。

4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述的极性溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、水、四氢呋喃、乙醚任一种或其组合。

5.根据权利要求2或3所述的合成方法，其特征在于，所述的还原剂为硼氢化钠、四氢铝锂、氢气。

6.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述的还原剂的催化剂为钯碳、氯化亚铜、三氟乙酸、三氟化硼、乙酸、碘、氯化锌、氯化铝、氯化钯中的一种或几种。

7.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述的水解反应溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、水任一种或其组合。

8.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述的酯化反应的催化剂选自硫酸、氯化亚砜的任一种或其组合。

9.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述的酯化反应的溶剂为甲醇。

10.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述的水解反应的碱为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、氢氧化钙、氢氧化钡、碳酸钠、碳酸钾的任一种或其组合。

11.根据权利要求7或8中所述的任一合成方法，其特征在于，式(II)所示化合物与过碱发生水解反应的温度为0℃～100℃。

12.根据权利要求2或3所述的合成方法，其特征在于，所述的还原反应的温度为-10℃～100℃。

13.根据权利要求2或3所述的任一合成方法，其特征在于，式(I)所示化合物的分离、纯化方法选自柱层析、重结晶或制备型液相分离纯化中的任一种或其组合,优选的，所述的重结晶方法为式(I)所示化合物的有机酸盐在甲醇、乙醇、丙酮、2-丁酮的任一种或其组合中进行。

14.根据权利要求12或13所述的合成方法，其特征在于，所述的式(I)所示化合物的有机酸盐是指草酸盐、马来酸盐、富马酸盐、丙二酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐。

15.根据权利要求12所述的合成方法，其特征在于，所述的柱层析分离精制的条件为，洗脱剂为乙酸乙酯-石油醚、乙酸乙酯-正己烷的任一种或其组合，进行等度或梯度洗脱，收集产品流份，浓缩或冻干干燥，即得。