[发明专利]一种单靶向还原响应囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用

权利要求书

1.单靶向还原响应囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用，其特征在于，所述单靶向还原响应囊泡纳米药物由可逆交联生物可降解聚合物囊泡装载药物得到；所述可逆交联生物可降解聚合物囊泡由高聚物自组装后交联得到；所述高聚物为式Ⅰ聚合物、式Ⅱ聚合物的混合物；

式Ⅰ

式Ⅱ

其中，R₁为靶向分子ApoE；

R₂为以下结构式中的一种：

R₃为以下结构式中的一种：

R₄选自氢或者以下结构式中的一种：

所述式Ⅰ聚合物或者式Ⅱ聚合物中，PEG链段的分子量为3000-8000Da；疏水链段的总分子量为PEG链段分子量的2.5～7倍；疏水链段中PDTC链段的分子量占疏水链段总分子量的10%～30%；PEI的分子量为PEG链段分子量的20%～60%；

所述式Ⅰ聚合物、式Ⅱ聚合物的物质的量比为（2～20）∶1；所述单靶向还原响应囊泡纳米药物中，药物的质量百分数为1%～30%。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物为小分子药物、大分子蛋白质药物或基因药物；所述聚乙烯亚胺的化学结构式为以下结构式的一种：

所述式Ⅰ聚合物或者式Ⅱ聚合物中，PEG链段的分子量为4000-8000Da；疏水链段的总分子量为PEG链段分子量的2.8～6倍；疏水链段中PDTC链段的分子量占疏水链段总分子量的11%～28%；PEI的分子量为PEG链段分子量的20%～50%。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，以高聚物和药物为原料，通过pH梯度法或者溶剂置换法制备单靶向还原响应囊泡纳米药物。

4.单靶向还原响应囊泡纳米药物在制备穿透血脑屏障药物中的应用，其特征在于，所述单靶向还原响应囊泡纳米药物为权利要求1所述单靶向还原响应囊泡纳米药物。

5.可逆交联生物可降解聚合物囊泡在制备穿透血脑屏障药物或者脑肿瘤治疗药物中的应用，其特征在于，所述可逆交联生物可降解聚合物囊泡为权利要求1所述可逆交联生物可降解聚合物囊泡。

6.高聚物在制备穿透血脑屏障药物或者脑肿瘤治疗药物中的应用，其特征在于，所述高聚物为权利要求1所述高聚物。

7.一种用于脑肿瘤治疗的药物体系，由可逆交联生物可降解聚合物囊泡装载药物得到；所述药物为小分子药物、大分子蛋白质药物或基因药物；所述可逆交联生物可降解聚合物囊泡由权利要求1所述聚合物自组装后交联得到。

8.权利要求7所述用于脑肿瘤治疗的药物体系的制备方法，其特征在于，包括以下步骤，以权利要求1所述高聚物和药物为原料，通过pH梯度法或者溶剂置换法制备用于脑肿瘤治疗的药物体系。

9.一种脑肿瘤治疗纳米药物，由脑肿瘤治疗药物与分散介质混合得到；所述脑肿瘤治疗药物由可逆交联生物可降解聚合物囊泡装载药物得到；所述药物为小分子药物、大分子蛋白质药物或基因药物；所述可逆交联生物可降解聚合物囊泡由权利要求1所述高聚物自组装后交联得到。