[发明专利]间二取代苯酚化合物及其制备方法与抗结核菌应用

权利要求书

1.一类通式为(Ⅰ)的间二取代苯酚化合物或其药学可接受的盐，

其中，R¹为甲基、乙基、乙烯基、C₃～C₈烷基及环烷基、甲氧基、苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、噻唑基、噻二唑基、苯氧基、苄氧基、乙氧基、C₃～C₈烷基氧基及环烷基氧基、四氢吡喃基、四氢呋喃基；或在芳香环上有单取代或者多取代基的苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、噻唑基、苯氧基、苄氧基，所述的取代基为甲基、乙基、C₃～C₆烷基及环烷基、氟、氯、溴、甲氧基、硝基、三氟甲基、腈基、羟基中的至少一种；

R²为无取代、单取代或多取代的苯基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噻唑基、吡唑基、三氮唑基，所述的取代基为甲基、氟、氯、溴、甲氧基、三氟甲基、腈基中的至少一种；

X为CH₂、O、NH和NCH₃；

所述的间二取代苯酚化合物不包含如下结构的化合物：

2.根据权利要求1所述的通式为(Ⅰ)的间二取代苯酚化合物或其药学可接受的盐，其特征在于：

所述的R¹为C₅～C₈环烷基、苯基、苯基氧基、C₅～C₈环烷基氧基；或在苯环上有单取代或者多取代的苯基、苯基氧基，所述的取代基为甲基、氯、氟中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的通式为(Ⅰ)的间二取代苯酚化合物或其药学可接受的盐，其特征在于：

所述的R²为苯基。

4.根据权利要求1所述的通式为(Ⅰ)的间二取代苯酚化合物或其药学可接受的盐，其特征在于：

所述的X为CH₂或NCH₃。

5.根据权利要求1所述的通式为(Ⅰ)的间二取代苯酚化合物或其药学可接受的盐，其特征在于，所述的间二取代苯酚化合物选自如下化合物之一：

3-苄基-5-羟基苯基-氨基甲酸-4,4-二甲基环己酯；

N-(3-苄基-5-羟基苯基)-4,4-二甲基-环己烷甲酰胺；

N-(3-苄基-5-羟基苯基)-4-甲基苯甲酰胺；

N-(3-羟基-5-(甲基苯胺基)苯基)-环己烷甲酰胺；

N-(3-苄基-5-羟基苯基)环己基甲酰胺；

N-(3-苄基-5-羟基苯基)-2-(4,4-二甲基环己基)乙酰胺；

N-(3-苄基-5-羟基苯基)苯甲酰胺；

N-(3-苄基-5-羟基苯基)-2-氯苯甲酰胺；

N-(3-苄基-5-羟基苯基)-2,4-二氯苯甲酰胺；

N-(3-苄基-5-羟基苯基)-2-氯烟酰胺；

N-(3-苄基-5-羟基苯基)噻吩-2-甲酰胺；

3-苄基-5-羟基苯基-氨基甲酸乙酯；

N-(3-羟基-5-苯氧基苯基)-苯甲酰胺；

N-(3-羟基-5-(甲基苯胺基)苯基)-苯甲酰胺；

N-(3-羟基-5-(甲基-2-吡啶基胺基)苯基)-苯甲酰胺；

N-(3-羟基-5-(甲基-2-吡嗪基胺基)苯基)-苯甲酰胺；

N-(3-苄基-5-羟基苯基)-2-苯乙酰胺；

N-(3-苄基-5-羟基苯基)-4,4-二氟环己基甲酰胺；

N-(3-苄基-5-羟基苯基)四氢吡喃-4-甲酰胺。

6.一种药物组合物，其特征在于：

包括权利要求1～5任一项所述的间二取代苯酚化合物或其药学可接受的盐，以及任选的药学可接受的辅料、载体或赋形剂。