[发明专利]幽门螺旋杆菌脂多糖外核心八糖的制备方法

权利要求书

1.一种幽门螺旋杆菌外核心八糖或其衍生物，其特征在于，如式Ⅰ所示：

其中，R为-(CH2)n-N-Y₁Y₂或者-(CH2)_n-N(Bn)Cbz，或者-(CH2)_n-SBn，或者-(CH2)_n-N₃，n＝1～10，N为氮，Y₁为H或者为卞基(Bn)，Y₂为H或者卞甲氧羰基(Cbz)；R₁，R₂，R₃，R₆，R₇，R₈，R₁₀，R₁₂，R₁₄，R₁₅，R₁₆，R₁₈，R₂₀，R₂₁，R₂₃，R₂₄，R₂₆为H或者苄基(Bn)；R₅，R₁₁，R₁₇，R₁₉，R₂₂，R₂₅为H或者2-萘甲基(Nap)；R₄，R₉，R₁₃，R₂₇为酯基。

2.合成权利要求1所述幽门螺旋杆菌外核心八糖的方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤一，合成需要的单糖砌块A，B，C，D：

其中，R₁，R₂，R₃，R₆，R₇，R₈，R₁₀，R₁₂，R₁₄，R₁₅，R₁₆，R₁₈，R₂₀，R₂₁，R₂₃，R₂₄，R₂₆为苄基(Bn)；R₅，R₁₁，R₁₇，R₁₉，R₂₂，R₂₅为2-萘甲基(Nap)；R₄，R₉，R₁₃，R₂₇为酯基；所述linker为O-(CH2)_n-N(Bn)Cbz，或者O-(CH2)_n-SBn，或者O-(CH2)_n-N₃；

步骤二，通过糖基化反应组装保护八糖；

步骤三，八糖的脱保护。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，步骤一中，合成单糖砌块A，B，C，D时，所用的溶剂为干燥二氯甲烷、乙酸乙酯、甲醇、N，N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、吡啶、氯仿、80％醋酸水溶液中的一种或者几种；底物浓度为0.02～0.5M；作为反应试剂或催化剂的酸为盐酸、乙酸或对甲苯磺酸；反应温度为-78℃～溶剂的回流温度；反应时间为1～48h。