[发明专利]一种催化合成含手性季碳的2,5-二氢噻吩类化合物的方法

权利要求书

1.一种催化合成含手性季碳的2,5-二氢噻吩类化合物的方法，其特征在于，所述方法的合成路线如下所示：

其中：R¹为苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、间甲氧基苯基、对氟苯基、对氯苯基、3,5-二甲基苯基；

合成步骤为：将原料Iα-芳基-β-硝基丙烯酸叔丁酯、巯基乙醛A、含奎宁和3,5-二甲基苯基结构的四方酰胺催化剂II、5Å 分子筛MS加入氯仿CHCl₃中室温下反应完全，冰浴冷却下加入三氟乙酸酐TFAA，三乙胺Et₃N进行脱水反应直至完全，经后处理提纯后得到目标产物III。

2.如权利要求1所述的一种催化合成含手性季碳的2,5-二氢噻吩类化合物的方法，其特征在于，所述合成方法的具体步骤为：

在室温下，将α-芳基-β-硝基丙烯酸叔丁酯I、四方酰胺催化剂II、5Å MS溶于新蒸的CHCl₃中搅拌5分钟，加入巯基乙醛A继续搅拌，TLC（薄层层析色谱法）监测反应完成后，将反应体系冰浴冷却，加入TFAA，然后缓慢滴加Et₃N，慢慢升至室温，TLC监测脱水反应完成后，经后处理提纯得到产物III。

3.如权利要求2所述的一种催化合成含手性季碳的2,5-二氢噻吩类化合物的方法，其特征在于，所述步骤中后处理提纯方法为：将反应所得物用少量水洗，经乙酸乙酯萃取、无水硫酸镁干燥、旋转蒸发浓缩、硅胶柱层析分离纯化得到产物III。

4.如权利要求1或2所述的一种催化合成含手性季碳的2,5-二氢噻吩类化合物的方法，其特征在于，所述方法中的投料比为以下摩尔比：巯基乙醛A：原料I：催化剂II：TFAA：Et₃N= 0.8:1:0.1:2:2。

5.如权利要求1或2所述的一种催化合成含手性季碳的2,5-二氢噻吩类化合物的方法，其特征在于，所述方法中原料I的摩尔浓度为0.15 mol/L。

6.如权利要求1或2所述的一种催化合成含手性季碳的2,5-二氢噻吩类化合物的方法，其特征在于，所述方法中5Å MS的浓度为45 mg/mL。