[发明专利]一种氨甲苯酸片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种氨甲苯酸片及其制备方法。

背景技术

氨甲苯酸，为对氨甲基苯甲酸一水合物，又名抗血纤溶芳酸、对羧基苄胺、4-(氨基甲基)苯甲酸、4-氨甲基苯甲酸、对氨甲基苯甲酸；CAS号56-91-7。适用于肺、肝、胰、前列腺、甲状腺、肾上腺等手术时的异常出血，妇产科和产后出血及肺结核咯血、痰中带血、血尿，前列腺肥大出血、上消化道出血等。氨甲苯酸的分子式为C8H9NO2·H2O，分子量为169.18。

氨甲苯酸为白色或类白色的鳞片状结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。氨甲苯酸在沸水中溶解，在水中略溶，在乙醇、氯仿、乙醚或苯中几乎不溶。

氨甲苯酸为氨甲苯酸类抗纤维蛋白溶解药。具有与6-氨基乙酸、氨甲环酸相同的作用机理。其立体构形与赖氨酸相似，能竞争性地抑制纤溶酶与纤维蛋白的吸附，保护纤维蛋白，使其不被纤溶酶降解，从而达到止血作用。其抗纤溶活性比6-氨基已酸强4-5倍。氨甲苯酸为促凝血药。血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纤溶酶素等。正常情况下，血液中抗纤溶物质活性比纤溶物质活性高很多倍，所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶，在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和赖氨酸肽链，形成纤维蛋白降解产物，并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上，赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用，减少纤溶酶原的吸附率，从而减少纤溶酶原的激活程度，以减少出血。氨甲苯酸的立体构型与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似，能竞争性阻抑纤溶酶原吸附在纤维蛋白网上，从而防止其激活，保护纤维蛋白不被纤溶酶降解而达到止血作用。

目前，市场上多有氨甲苯酸注射液，但其需要专业手法注射不方便使用，且注射液不方便携带。

发明内容

本发明的目的在于提供一种氨甲苯酸片及其制备方法，以解决上述技术问题。

本发明为解决上述技术问题，采用以下技术方案来实现：

一种氨甲苯酸片，由如下重量配比的原料制成：氨甲苯酸50-55份、党参3-5份、牛磺酸3-5份、浓硫酸0.03-0.05份、丹参1-3份、黄苓1-3份、粘合剂3-5份、甜味剂0.2-0.5份。

优选的，所述粘合剂为聚维酮k30、微粉硅胶、羟丙甲纤维素、微晶纤维素中的一种或多种。

优选的，所述粘合剂为聚维酮k30、微粉硅胶、羟丙甲纤维素、微晶纤维素中的一种或多种。

本发明还提供一种氨甲苯酸片的制备方法，包括如下步骤：

(1)将黄苓用粉碎机粉碎成细粉，过120目筛备用；将党参、丹参用切药机切片混合均匀，将混合切片放入不锈钢提取罐中，加入60％乙醇按照混合切片:甲醇＝1:10的比例回流提取1h，滤网过滤，所得滤液置不锈钢桶中冷却待用；将药渣继续用60％甲醇按照混合切片:乙醇＝1:8的比例回流提取1h，滤网过滤，所得滤液置不锈钢桶中冷却待用；将两次所得滤液合并后倒入真空浓缩罐中回收甲醇；提取液中的甲醇挥净后，将提取液在单效浓缩器蒸汽压力为1-2MPa，真空度为-0.1-0.01MPa，蒸发室内物料温度为60-70℃的条件下浓缩，直到浓缩成相对密度为1.33-1.37(80℃)的稠膏待用；

(2)将牛磺酸加入到不锈钢提取罐中，以牛磺酸:水＝1:12的比例注入纯化水，加热至沸腾，加入氨甲苯酸和浓硫酸，煮沸0.5h，得溶液冷却待用；

(3)将粘合剂和甜味剂投入高速混合制粒机中干混2-5min，混合均匀后，再加入上述稠膏和溶液，放入高速混合制粒机中湿混5-8min，混合均匀后制成适宜的软材；将制好的软材加入摇摆制粒机中通过筛网，制成湿颗粒；

(4)将湿颗粒铺放在烘料盘置于热风循环烘箱中，在蒸汽压力为2-3MPa，温度为70-80℃的条件下干燥3-4h；

(5)干燥后的物料用摇摆制粒机整粒，筛网目数为18目，制成干颗粒，利用压片机进行压片，得氨甲苯酸片。

优选的，所述制得的氨甲苯酸片进行高温灭菌。

优选的，所述制得的氨甲苯酸片氨甲苯酸计的规格为15mg、20mg、50mg、100mg。

本发明的有益效果是：