[发明专利]一种Fascaplysin的衍生物及制备方法与用途

权利要求书

1.如式(Ⅰ)示的化合物，

其中取代基R₁为氯、甲基、甲氧基、硝基。

2.权利要求1所述化合物制备方法如式(Ⅱ)，即：在反应容器中依次

加入1,2二氯乙烷20ml、三光气2mmol，冰浴搅拌下将相应的胺4mmol、三乙胺16mmol溶于1,2二氯乙烷中逐滴加入圆底烧瓶中，完毕后85℃回流搅拌4h，反应液通过减压蒸馏就可以得到中间体异氰酸酯，中间体加入1,2二氯乙烷20ml，搅拌下分批加入色胺4mmol，随后加入三乙胺5mmol，室温搅拌24h，点板监测，待产物点颜色不再加深，副产物有淡点出现，反应即停止，减压蒸馏，依次用饱和氯化钠水溶液，5％碳酸氢钠水溶液洗涤，无水硫酸镁干燥，色谱柱提纯得到目标化合物。

3.权利要求1所述化合物用于制备预防或治疗与细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4抑制剂有关的疾病的药物，所述为化合物式(Ⅰ)示化合物及其在药学上可接受的盐，包括与下列酸形成的酸加成盐：盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、萘磺酸、对甲苯磺酸、乳酸、丙酮酸、柠檬酸、酒石酸、乙酸、马来酸、苯磺酸、琥珀酸、富马酸、水杨酸、苯基乙酸或杏仁酸，和含有碱性金属阳离子、碱土金属阳离子、铵阳离子盐的无机碱的酸式盐。

4.权利要求1所述化合物在用于制备预防或治疗下列疾病的药物,所述疾病是:黑色素瘤、肝癌、胃癌、非小细胞肺癌、前列腺癌、甲状腺癌、结肠直肠癌、胰腺癌、卵巢癌、乳腺癌、食管癌、胃肠道癌，所述为化合物式(Ⅰ)示化合物及其在药学上可接受的盐，包括与下列酸形成的酸加成盐：盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、萘磺酸、对甲苯磺酸、乳酸、丙酮酸、柠檬酸、酒石酸、乙酸、马来酸、苯磺酸、琥珀酸、富马酸、水杨酸、苯基乙酸或杏仁酸，和含有碱性金属阳离子、碱土金属阳离子、铵阳离子盐的无机碱的酸式盐。