[发明专利]干扰能量代谢的药物在胰腺癌复发中的应用在审

专利信息
申请号: 201711190517.1 申请日: 2017-11-24
公开(公告)号: CN107890467A 公开(公告)日: 2018-04-10
发明(设计)人: 鞠瑞;叶菜英;张德昌;郭磊 申请(专利权)人: 中国医学科学院基础医学研究所
主分类号: A61K31/4192 分类号: A61K31/4192;A61K31/7004;A61K45/06;A61P35/00
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司11314 代理人: 程伟,程云
地址: 100005*** 国省代码: 北京;11
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 干扰 能量 代谢 药物 胰腺癌 复发 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种药物组合物,其包含:

羧胺三唑或其可药用盐;以及

糖酵解抑制剂;

其中所述的糖酵解抑制剂选自:己糖激酶抑制剂、乳酸脱氢酶抑制剂、丙酮酸激酶、烯醇化酶抑制剂、6-磷酸果糖激酶抑制剂、3-磷酸甘油脱氢酶、或其组合;

所述己糖激酶抑制剂选自:氯尼达明、3-溴丙酮酸、亚硒酸钠、2-脱氧葡萄糖或其组合;

所述乳酸脱氢酶抑制剂选自:次黄嘌呤核苷、棉酚、参麦液或其组合;

所述丙酮酸激酶或烯醇化酶抑制剂选自:壳聚糖、L-半胱氨酸、氟化钠或其组合;

所述6-磷酸果糖激酶抑制剂是左旋咪唑;

所述3-磷酸甘油脱氢酶抑制剂是丙酮醛;

其中所述的羧胺三唑为具有式(I)结构的化合物:

其中,R1具有式(II)结构:

在式(II)中:

p为0到2的整数;

m是0到4的整数;

n为0到5的整数;

X可以是O、S、SO、SO2、CO、CHCN、CH2或C=NR6,其中R6选自氢、C1-C6的链烷基、羟基、C1-C6的链烷氧基、氨基、C1-C6的链烷氨基、二烷氨基或氰基;

R4和R5分别选自:卤素、氰基、硝基、羰基、烷酯基、乙酰氨基、C1-C6链烷酰基、C1-C6链烷基、C1-C6链烷氧基、C1-C6链烷硫基、C1-C6链烷基磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氯乙烯基、三氟甲硫基、三氟甲基亚磺酰基、或者三氟甲基磺酰基;

R2选自:氨基、C1-C6链烷氨基、二烷氨基、乙酰氨基、乙酰亚胺、脲基酰基、甲酰氨基、甲酰亚胺或胍基;

R3选自:胺甲酰基、氰基、氨基甲酰基、亚胺基或N-羟基氨甲酰基。

2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中在式(II)中:

n和m分别为0、1或2;

p等于1;

X是O、S、CO或CH2

R4是氟、氯、溴、甲基、氰基、硝基、甲氧羰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基或三氯乙烯基;

R5是氯、溴、氟、甲基、氰基、烷酯基、三氟甲基、三氟乙烯基或硝基。

3.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述的羧胺三唑具有下式(III)所示的结构:

其中,X是CH2、S、O或CO;

R4是Cl、CF3、Br或CH3

R5是Cl、Br或NO2

优选地,所述羧胺三唑是5-胺基-1-[3,5-二氯-4(4-氯苯甲酰氯)苄基]-1H-1,2,3-三唑-4-苯甲酰胺。

4.根据权利要求1所述的药物组合物,其中:

所述的羧胺三唑可药用盐选自:羧胺三唑的盐酸盐、羧胺三唑的硫酸盐、羧胺三唑的乳清酸盐、羧胺三唑的醋酸盐、或其组合;

任选地,所述的药物组合物还包含药学上可接受的载体。

5.根据权利要求1所述的药物组合物,其中:

羧胺三唑或其可药用盐和糖酵解抑制剂的质量比为1:4至1:100,优选1:5至1:50,更优选1:10至1:30,最优选1:20至1:25;

或者

羧胺三唑或其可药用盐和糖酵解抑制剂的摩尔比为1:30至1:200,优选1:50至1:150,更优选1:60至1:100。

6.一种药包或药盒,其包含:

权利要求1至5中任一项所述的药物组合物;

容器;和

任选地,使用说明书。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国医学科学院基础医学研究所,未经中国医学科学院基础医学研究所许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201711190517.1/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top