[发明专利]一种美海曲林萘二磺酸的制备方法在审
| 申请号： | 201711185077.0 | 申请日： | 2017-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN109824663A | 公开（公告）日： | 2019-05-31 |
| 发明（设计）人： | 周小明;姜雨;李伟;刘勇;王倩 | 申请（专利权）人： | 辽宁博美医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 124000 辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 磺酸 哌啶酮盐酸盐 苄基苯肼 制备 加热 闭环 丙酸甲酯 混合加热 甲基亚胺 碱性条件 药物合成 有机溶剂 磺酸钠 甲醇钠 盐酸盐 苯肼 氯苄 收率 缩合 脱羧 盐酸 | ||
【权利要求书】：
1.一种美海曲林萘二磺酸的制备方法，其特征在于，包含以下步骤：(a)将甲基亚胺-N,N-二丙酸甲酯和甲醇钠在有机溶剂的作用下,加热发生闭环，用盐酸加热脱羧得N-甲基-4-哌啶酮盐酸盐;(b)将苯肼和氯苄碱性物质条件下缩合得苄基苯肼;(c) N-甲基- 4-哌啶酮盐酸盐溶液和苄基苯肼混合加热，生成美海曲林盐酸盐，加入1,5-萘二磺酸钠，得到美海曲林萘二磺酸。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于,步骤（a）的反应，有机溶剂优选甲苯、二甲苯，三甲苯，更优选甲苯、二甲苯。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于,步骤（a）的反应，甲醇钠优选固体甲醇钠和液体甲醇钠，更优选固体甲醇钠。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于,步骤（b）的反应， 碱性物质即包括有机碱又包括无机碱，有机碱优选三乙胺，二乙胺，无机碱优选氢氧化钠、氢氧化钾或者两者的混合物。
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