[发明专利]一种奥替溴铵的制备方法在审
申请号: | 201711183872.6 | 申请日: | 2017-11-23 |
公开(公告)号: | CN109824536A | 公开(公告)日: | 2019-05-31 |
发明(设计)人: | 周小明;李伟;刘勇;金建;姜雨;刘镇 | 申请(专利权)人: | 辽宁博美医药科技有限公司 |
主分类号: | C07C231/12 | 分类号: | C07C231/12;C07C235/64 |
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地址: | 124000 辽宁*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 奥替溴铵 辛氧基 苯甲酸 缩合 制备 盐酸普鲁卡因 苯甲酸甲酯 苯甲酰氧基 氯甲酸乙酯 目标化合物 水杨酸甲酯 合成工艺 甲酰氨基 起始原料 药物合成 正溴辛烷 二乙基 辛基苯 总收率 溴甲烷 脱酯 乙胺 改进 | ||
1.一种奥替溴铵的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:以水杨酸甲酯(2)为起始原料,与正溴辛烷生成邻辛氧基苯甲酸甲酯(3), 再脱酯得到邻辛氧基苯甲酸(4),邻辛氧基苯甲酸(4)在氯甲酸乙酯的缩合作用与盐酸普鲁卡因缩合,得化合物N,N-二乙基-2-[4-(2-辛基苯甲酰氨基)苯甲酰氧基]乙胺(5),(5)再与溴甲烷反应得到目标化合物奥替溴铵(1)。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,制备(5)的缩合反应,邻辛氧基苯甲酸(4)在氯甲酸乙酯的缩合作用与盐酸普鲁卡因缩合,得化合物N,N-二乙基-2-[4-(2-辛基苯甲酰氨基)苯甲酰氧基]乙胺(5)。
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