[发明专利]一种多取代菲啶化合物的制备方法

权利要求书

1.一种多取代菲啶化合物的制备方法，其特征是通过共轭烯二炔酸与邻炔基苯胺类化合物在有机溶剂中、钯催化剂和铜盐的共催化下，发生交叉环化氧化反应得到所述的多取代菲啶化合物；

所述的多取代菲啶化合物如结构式(I)所示，

所述的结构式(I)中，R¹,R²和R⁴各自独立的为烷基或芳基,R³为H、CH₃O、CH₃、F、Cl、Br、CN或CF₃,R⁵为氢；

所述的共轭烯二炔酸如结构式(II)所示，

所述的邻炔基苯胺如结构式(III)所示，

所述的结构式(I)和结构式(II)、(III)中，R¹～R⁴的定义相同；

所述的钯催化剂为醋酸钯、三氟醋酸钯、氯化钯、二(三苯基膦)醋酸钯或二(三苯基膦)氯化钯，所述的铜盐为氯化亚铜、氯化铜、溴化亚铜、溴化铜或碘化亚铜；

所述的制备方法的气氛为空气或氧气，反应压力为1～1.5个标准大气压；

所述的R¹、R²、R⁴各自独立的选自甲基、乙基、丁基、异丙基、戊基、叔丁基、环丙基；或选自苯基、取代苯基、萘基、取代萘基的芳基，其中，芳基上的的取代基选自H、CH₃O、CH₃、F、Cl、Br、I、NO₂或CF₃。

2.根据权利要求1所述的多取代菲啶化合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法的反应温度为20～80℃，反应时间为1～40h。

3.根据权利要求1所述的多取代菲啶化合物的制备方法，其特征在于，所述的共轭烯二炔酸与邻炔基苯胺的摩尔比为1:1～4。

4.根据权利要求1所述的多取代菲啶化合物的制备方法，其特征在于，所述的共轭烯二炔酸与钯催化剂、铜盐的摩尔比为1:0.01～0.20:0.05～2.0。

5.根据权利要求1所述的多取代菲啶化合物的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为四氢呋喃、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺或二甲亚砜。

6.根据权利要求1所述的多取代菲啶化合物的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺。

7.根据权利要求1所述的多取代菲啶化合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法的气氛为氧气，反应压力为1～1.5个标准大气压。

8.根据权利要求1所述的多取代菲啶化合物的制备方法，其特征在于，所述的共轭烯二炔酸与邻炔基苯胺类化合物在钯铜共催化下反应完后，产物做甲基化处理，所述的甲基化试剂为碘甲烷，得到结构式(IV)所示的多取代菲啶化合物，

其中，R⁵为甲基。