[发明专利]一种普拉克索杂质的制备方法有效
| 申请号： | 201711171932.2 | 申请日： | 2017-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN108084113B | 公开（公告）日： | 2021-05-14 |
| 发明（设计）人： | 江龙科;郭大鹏 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/60 | 分类号： | C07D277/60 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 普拉 杂质 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.制备式I化合物的方法，
该方法包括：在有机酸催化剂催化下，式I-2化合物与丙醛发生加成反应，以形成式I-3化合物，
式I-3化合物与S-(-)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑反应，以形成烯胺化合物式I-4，再将式I-4化合物还原以得到式I化合物，
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述有机酸催化剂选自反式-3-羟基-L-脯氨酸、L-脯氨酸、反式-4-羟基-L-脯氨酸、L-5,5-二甲基噻唑烷-4-羧酸，反式-4-叔丁氧基-L-脯氨酸。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述有机酸催化剂选自L-脯氨酸。
4.根据权利要求1或2或3所述的方法，其特征在于所述的还原反应是使用一种氢化物源进行的，所述的氢化物源选自氢化锂铝、三乙基硼氢化锂、二异丁基氢化铝、硼氢化钠、二氢双(2-甲氧乙氧基)铝酸钠。
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于所述的氢化物源选自硼氢化钠。
6.根据权利要求1或2或3所述的方法，其特征在于式I-2化合物由丙醛与S-(-)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑烯胺化获得，
7.根据权利要求1或2或3所述的方法，其特征在于所述制备方法通过“一锅多步法”实现。
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