[发明专利]一种时序释放姜黄素和化疗药物的纳米递药系统及其应用

权利要求书

1.一种具有靶向功能和时序释放姜黄素和化疗药物的纳米递药系统，其特征在于，由活化的PEG修饰化疗药物形成两亲性轭合物再包裹姜黄素，进而连接有特异性靶向肿瘤细胞的靶头分子；所述靶头分子是生物素、神经肽类似物PNBL-NPY、酸激活穿膜肽pHLIP中的一种；

所述活化的PEG是一端为羧基的活化PEG，或活化的PEG是一端为马来酰亚胺基另一端为羧基的活化PEG，其中活化的PEG通过羧基与化疗药物中的羟基形成两亲性轭合物；所述的化疗药物为紫杉烷类、喜树碱类或雷帕霉素类；

具体制备步骤为：

S1.将活化的PEG与化疗药物反应，获得PEG化的化疗药物；

S2.将PEG化的化疗药物和姜黄素溶于二氯甲烷中，旋蒸除去二氯甲烷，加入超纯水，涡旋，超声，离心，即得时序释放姜黄素和化疗药物的纳米递药系统溶液；

S3.用特异性靶向肿瘤细胞的靶头分子修饰S2得到纳米递药系统溶液，得到具有特异靶向肿瘤和时序释放姜黄素和化疗药物功能的纳米递药系统溶液。

2.根据权利要求1所述具有靶向功能和时序释放姜黄素和化疗药物的纳米递药系统，其特征在于，所述PEG的数均分子量为0.2K～1000K。

3.权利要求1或2所述具有靶向功能和时序释放姜黄素和化疗药物的纳米递药系统在制备抗肿瘤药物中的应用。

4.如权利要求1所述的具有靶向功能和时序释放姜黄素和化疗药物的纳米递药系统的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

S1.将活化的PEG与化疗药物反应，获得PEG化的化疗药物；

S2.将PEG化的化疗药物和姜黄素溶于二氯甲烷中，旋蒸除去二氯甲烷，加入超纯水，涡旋，超声，离心，即得时序释放姜黄素和化疗药物的纳米递药系统溶液；

S3.用特异性靶向肿瘤细胞的分子修饰S2得到纳米递药系统溶液，得到具有特异靶向肿瘤和时序释放姜黄素和化疗药物功能的纳米递药系统溶液。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，是将巯基修饰的靶分子与纳米递药系统表面的马来酰亚胺基团反应，获得具有特异靶向肿瘤和时序释放姜黄素和化疗药物功能的纳米递药系统溶液。