[发明专利]Paeonivayin在制备治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用在审
| 申请号： | 201711160558.6 | 申请日： | 2017-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN107898799A | 公开（公告）日： | 2018-04-13 |
| 发明（设计）人： | 陈纪军;耿长安;梁文娟;黄晓燕;马云保;李天泽;杨通华;张雪梅 | 申请（专利权）人： | 中国科学院昆明植物研究所 |
| 主分类号： | A61K31/7048 | 分类号： | A61K31/7048;A61P25/00 |
| 代理公司： | 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙)53108 | 代理人： | 旃习涵 |
| 地址： | 650201 *** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | paeonivayin 制备 治疗 中枢神经 系统疾病 药物 中的 应用 | ||
1.结构式(I)所示的化合物paeonivayin(1)或其盐在制备褪黑素受体激动剂中的应用，
2.权利要求1所述的式(I)化合物paeonivayin(1)或其盐在制备治疗或预防中枢神经系统疾病的药物中的应用。
3.如权利要求2所述的应用，其中所述的中枢神经系统疾病是与褪黑素受体相关的中枢神经系统疾病。
4.制备权利要求1所述的式(I)化合物1的方法，取芍药Paeonia albiflora、川赤芍Paeonia veitchii或牡丹Paeonia suffruticosa的干燥根，粉碎，用70％乙醇回流提取两次，每次1小时，合并乙醇提液，减压回收乙醇得浸膏，浸膏用5倍量水溶解，利用D101大孔树脂柱层析，乙醇-水梯度洗脱，合并50％乙醇洗脱部位，浓缩，甲醇溶解，吸附于硅胶上，室温放置挥干溶剂，研碎过筛后经硅胶柱层析，氯仿-甲醇-水梯度洗脱，氯仿-甲醇-水8∶2∶0.2洗脱部位继续经MCI CHP-20P凝胶柱中压制备，甲醇-水洗脱3∶7，得到4个流分A～D，流分B经HPLC纯化，利用Rp-C18柱，1∶9～4∶6的乙腈-水梯度洗脱，得到目标化合物1。
5.含有治疗有效量的权利要求1所述的式(I)化合物1或其盐，和药学上可接受的载体的药物组合物。
6.权利要求5所述的药物组合物在制备褪黑素受体激动剂中的应用。
7.权利要求5所述的药物组合物在制备治疗或预防中枢神经系统疾病的药物中的应用。
8.如权利要求7所述的应用，其中所述的疾病是与褪黑素受体相关的中枢神经系统疾病。
9.制备权利要求5所述的药物组合物的方法，取芍药Paeonia albiflora、川赤芍Paeonia veitchii或牡丹Paeonia suffruticosa的干燥根，粉碎，用70％乙醇回流提取两次，每次1小时，合并乙醇提液，减压回收乙醇得浸膏，浸膏用5倍量水溶解，利用D101大孔树脂柱层析，乙醇-水梯度洗脱，合并50％乙醇洗脱部位，浓缩，甲醇溶解，吸附于硅胶上，室温放置挥干溶剂，研碎过筛后经硅胶柱层析，氯仿-甲醇-水梯度洗脱，氯仿-甲醇-水8∶2∶0.2洗脱部位继续经MCI CHP-20P凝胶柱中压制备，甲醇-水洗脱3∶7，得到4个流分A～D，流分B经HPLC纯化，利用Rp-C18柱，1∶9～4∶6的乙腈-水梯度洗脱，得到目标化合物1，再以化合物1或其盐为原料加入一定比例的可药用载体或赋形剂。
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