[发明专利]钩藤酰胺A及其药物组合物和应用有效
| 申请号： | 201711159741.4 | 申请日： | 2017-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN107827940B | 公开（公告）日： | 2020-10-09 |
| 发明（设计）人： | 耿长安;陈纪军;张建钢;黄晓燕;马云保;李天泽;杨通华;张雪梅 | 申请（专利权）人： | 中国科学院昆明植物研究所 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;C07H1/08;A61K31/706;A61P25/28 |
| 代理公司： | 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 | 代理人： | 旃习涵 |
| 地址： | 650201 *** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 钩藤 及其 药物 组合 应用 | ||
1.结构式(I)所示的化合物钩藤酰胺A，
2.权利要求1所述的式(I)化合物在制备褪黑素受体激动剂中的应用。
3.权利要求1所述的式(I)化合物在制备治疗或改善中枢神经系统疾病的药物中的应用。
4.如权利要求3所述的应用，其中所述的疾病是与褪黑素受体相关的中枢神经系统疾病。
5.制备权利要求1所述的式(I)化合物的方法，取钩藤的干燥带钩茎枝，粉碎，用70％乙醇回流提取两次，每次3小时，合并乙醇提液，减压回收乙醇得浸膏，浸膏用5倍量水溶解，利用D101大孔树脂柱层析，乙醇-水梯度洗脱，合并50％乙醇洗脱部位，浓缩，甲醇溶解，吸附于硅胶上，室温放置挥干溶剂，研碎过筛后经硅胶柱层析，氯仿-甲醇-水7∶3∶0.3洗脱，得到4个流分A-D，流分C继续经MCI CHP-20P凝胶柱中压制备，甲醇-水梯度洗脱1∶9～9∶1，得到5个流分，C-1～C-5，流分C-2经HPLC纯化，利用Rp-C18柱，乙腈-水梯度洗脱1∶9～3∶7，得到式(I)化合物。
6.含有治疗有效量的权利要求1所述的式(I)化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。
7.权利要求6所述的药物组合物在制备褪黑素受体激动剂中的应用。
8.权利要求6所述的药物组合物在制备治疗或预防中枢神经系统疾病的药物中的应用。
9.如权利要求8所述的应用，其中所述的疾病是与褪黑素受体相关的中枢神经系统疾病。
10.制备权利要求6所述的药物组合物的方法，取钩藤的干燥带钩茎枝，粉碎，用70％乙醇回流提取两次，每次3小时，合并乙醇提液，减压回收乙醇得浸膏，浸膏用5倍量水溶解，利用D101大孔树脂柱层析，乙醇-水梯度洗脱，合并50％乙醇洗脱部位，浓缩，甲醇溶解，吸附于硅胶上，室温放置挥干溶剂，研碎过筛后经硅胶柱层析，氯仿-甲醇-水7∶3∶0.3洗脱，得到4个流分A-D，流分C继续经MCI CHP-20P凝胶柱中压制备，甲醇-水梯度洗脱1∶9～9∶1，得到5个流分，C-1～C-5，流分C-2经HPLC纯化，利用Rp-C18柱，乙腈-水梯度洗脱1∶9～3∶7，得到式(I)化合物，再以式(I)化合物为原料加入一定比例的可药用载体。
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