[发明专利]一种二氢吡唑啉衍生物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201711139900.4 申请日: 2017-11-16
公开(公告)号: CN108033913A 公开(公告)日: 2018-05-15
发明(设计)人: 盘鹰;郑锦鸿;王红 申请(专利权)人: 汕头大学医学院
主分类号: C07D231/06 分类号: C07D231/06;A61P35/00
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 陈卫
地址: 515041*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 吡唑 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种二氢吡唑啉衍生物,其特征在于,所述衍生物的结构式如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示:

其中,R1为氢或C1-5烷氧基;R2为氢、卤素或C1-5烷氧基;R3为C1-5烷氧基;R4为氢或羟基;R5为氢、卤素、硝基、C1-5烷基或C1-5烷氧基;R6为卤素。

2.根据权利要求1所述二氢吡唑啉衍生物,其特征在于,所述C1-5烷氧基为C1-5直链烷氧基。

3.根据权利要求2所述二氢吡唑啉衍生物,其特征在于,所述C1-5烷氧基为甲氧基或乙氧基。

4.根据权利要求1所述二氢吡唑啉衍生物,其特征在于,所述C1-5烷基为直链烷基。

5.根据权利要求1所述二氢吡唑啉衍生物,其特征在于,所述R2为氢、甲氧基或Br。

6.根据权利要求1所述二氢吡唑啉衍生物,其特征在于,所述R5为氢、卤素、硝基、甲基或甲氧基。

7.根据权利要求1所述二氢吡唑啉衍生物,其特征在于,所述R6为F。

8.权利要求1~7任一所述二氢吡唑啉衍生物的制备方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:

S1:将式(Ⅲ)或式(Ⅳ)所示的取代苯甲醛、式(Ⅴ)所示的取代苯乙酮、碱溶液和有机溶剂混合,在25~36℃温度下,搅拌、反应24~72 h后,过滤、洗涤、干燥得中间体1或中间体2,所述取代苯甲醛和所述取代苯乙酮的摩尔比为1:1~1.5;

S2:将中间体1或中间体2、取代苯盐酸盐和有机溶剂混合,搅拌、加热回流,然后过滤、纯化即得所述二氢吡唑啉衍生物;

所述碱溶液为无机强碱溶液,所述有机溶剂为醇溶液。

9.根据权利要求8所述二氢吡唑啉衍生物的制备方法,其特征在于,所述无机强碱溶液为NaOH溶液或KOH溶液;所述醇溶液为甲醇溶液或乙醇溶液。

10.根据权利要求1~7任一所述二氢吡唑啉衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

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