[发明专利]一种兽用多拉菌素纳米乳剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明本发明涉及一种兽用制剂技术，具体涉及一种兽用多拉菌素纳米乳剂及其制备方法。

背景技术

多拉菌素是一类高效、广谱、孕畜可用的大环内酯类抗寄生虫药物。目前市售的多拉菌素注射液，因其为纯有机溶剂溶解制得的注射液，其对动物注射后疼痛明显，刺激较大，且其也存在单次给药维持药效时间短，需重复给药；吸收不充分等缺点，为此开发一种刺激性更小且疗效更持久的兽用多拉菌素纳米乳剂可减少动物痛苦和应激，减少给药次数，降低养殖成本。

发明内容

本发明的目的在于提供一种兽用多拉菌素纳米乳剂及其制备方法。

本发明的上述目的通过以下技术方案予以实现:

一种兽用多拉菌素纳米乳剂，其特征在于每1000mL药物的组成为 ：

多拉菌素 0.8~20g

油相 42~55mL

表面活性剂 45~60mL

助表面活性剂 10~60mL

加注射用水至1000ml

进一步，根据权利要求1所述的一种兽用多拉菌素纳米乳剂，其特征在于：所述油相为乙酸乙酯、苯甲酸苄酯、大豆油、油酸乙酯、三醋酸甘油酯、肉豆蔻酸异丙酯（IPM）和注射用白油中的一种或几种的混合。

进一步，根据权利要求1所述的一种兽用多拉菌素纳米乳剂，其特征在于：所述表面活性剂为司盘-80、司盘-40、吐温-80、吐温-20、聚乙烯吡咯烷酮或聚氧乙烯脂肪醇醚中的一种或几种的混合。

进一步，根据权利要求1所述的一种兽用多拉菌素纳米乳剂，其特征在于：所述的助表面活性剂为1,3-丁二醇、异丙醇、正丁醇、丙三醇、丙二醇和无水乙醇中的一种或几种。

进一步，本发明还公开所述一种兽用多拉菌素纳米乳剂及其制备方法：准确称取合格多拉菌素原料按100.0%投料，用处方量油相将其搅拌溶解，待其溶解后，加入表面活性剂和助表面活性剂混合物，先进行搅拌，然后放入均质机中进行机械搅拌分散，然后再用超声波进行处理18-20分钟，待液体变为澄清后，加入注射用水至全量并搅拌均匀，得到带有蓝色乳光的纳米乳剂，检查合格后分装、扎盖、贴签、装箱、检验、入库。

本发明相对于现有产品的优点在于:

本发明采用了新型纳米分散技术，使制得的产品性质更为稳定，且由于新型的纳米分散技术的应用，可将在水中不易溶解的药物分散到水中，且乳滴粒径被控制在一定动态范围内，由于乳滴粒径的不同，其释放速度不同，故药物具有缓释长效的功能，且采用水作为分散介质，其流动性更好，刺激性更小，稳定性更高，生产成本也降低，具有更强的市场竞争力。

具体实施方式

以下列举了若干实施例、对比例及实验例，通过这些来对本发明进行了进一步的解释说明，不可以理解为对发明的进一步限制，本领域技术人员利用自己的专业知识均可以做出相应的变化和修饰来完成本发明，这些也将落入本发明保护范围。

本发明配方主要是：采用多拉菌素0.08~2%，油相4.2~5.5%，表面活性剂4.5~6%，助表面活性剂1~6%，其余的为注射用水。

实施例 1

制备方法：准确称取合格多拉菌素原料0.8g按100.0%投料，用油酸乙酯45ml将其搅拌溶解，待其溶解后，加入按6:1比例混合的吐温-80和异丙醇55ml，然后放入均质机中进行机械搅拌分散，然后再用超声波进行处理18分钟，待液体变为澄清后，加入注射用水至全量并搅拌均匀，得到带有蓝色乳光的纳米乳剂，检查合格后分装、扎盖、贴签、装箱、检验、入库。

实施例2

制备方法：准确称取合格多拉菌素原料10g按100.0%投料，用注射用1:2比例混合的白油和乙酸乙酯60ml将其搅拌溶解，待其溶解后，加入按4:1比例混合的吐温-80和丙三醇30ml，然后放入均质机中进行机械搅拌分散，然后再用超声波进行处理20分钟，待液体变为澄清后，加入注射用水至全量并搅拌均匀，得到带有蓝色乳光的纳米乳剂，检查合格后分装、扎盖、贴签、装箱、检验、入库。

实施例 3

制备方法：准确称取合格多拉菌素原料20g按100.0%投料，用注射用1:2比例混合的苯甲酸苄酯和乙酸乙酯60ml将其搅拌溶解，待其溶解后，加入按3:1比例混合的聚乙烯吡咯烷酮和丙三醇60ml，然后放入均质机中进行机械搅拌分散，然后再用超声波进行处理20分钟，待液体变为澄清后，加入注射用水至全量并搅拌均匀，得到带有蓝色乳光的纳米乳剂，检查合格后分装、扎盖、贴签、装箱、检验、入库。

临床试验：