[发明专利]多臂靶向偶联物有效
| 申请号: | 201711119216.X | 申请日: | 2017-11-14 |
| 公开(公告)号: | CN109776787B | 公开(公告)日: | 2021-08-03 |
| 发明(设计)人: | 袁建栋;黄仰青;宋云松 | 申请(专利权)人: | 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 |
| 主分类号: | C08G65/333 | 分类号: | C08G65/333;C08G65/334;A61K31/4745;A61P35/00;A61P35/04 |
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| 地址: | 215123 江苏省苏州市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 靶向 偶联物 | ||
1.具有如下结构式的多支链药物偶联物或其药学上可接受的盐:
;
其中LRKLRKRLLLRKLRKRLL的结构为其中代表原子的连接处。
2.如权利要求1所述的多支链药物偶联物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述药学上可接受的盐包括硝酸盐、硫酸盐、磷酸盐、氢氟酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、甲酸盐、乳酸盐、苯甲酸盐、醋酸盐、三氟乙酸盐、二氯乙酸盐、三氯乙酸盐、混合的氯氟乙酸盐、柠檬酸盐、草酸盐、甲磺酸盐、三氟甲磺酸盐、庚烷磺酸盐。
3.如权利要求2所述的多支链药物偶联物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述药学上可接受的盐为具有如下结构所示的四十八分子三氟乙酸盐或四十八分子庚烷磺酸盐:
4.如权利要求1所述的多支链药物偶联物或其药学上可接受的盐的制备方法为:
其中,PP04a的结构为:
5.如权利要求1-3任一所述的多支链药物偶联物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗癌症的药物中的应用。
6.如权利要求5所述的应用,其特征在于,所述癌症包括淋巴癌、乳房癌、胰腺癌、卵巢癌、结肠癌、肾癌、胆管癌、肺癌、胃癌、脑癌。
7.如权利要求6所述的的应用,其特征在于,所述癌症为脑胶质瘤。
8.一种药学上可接受的组合物,其包含权利要求1-3任一所述的多支链药物偶联物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的赋形剂。
9.如权利要求8所述的组合物在制备用于治疗癌症的药物中的应用。
10.如权利要求9所述的应用,其特征在于,所述癌症包括淋巴癌、乳房癌、胰腺癌、卵巢癌、结肠癌、肾癌、胆管癌、肺癌、胃癌、脑癌。
11.如权利要求10所述的的应用,其特征在于,所述癌症为脑胶质瘤。
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