[发明专利]阿那日系列蒙药胃内漂浮缓释制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种用于治疗胃病的口服药物，属于药品制造技术领域，具体地是阿那日系列蒙药胃内漂浮缓释制剂及其制备方法。

背景技术

阿那日系列蒙药（以下简称为阿那日）是蒙药经典临床验方，在《四部医典•后续部》、《金匮方释》、《蒙医成方选》和《高世格梅林方》等蒙医著作中均有记载，以阿那日-4为基础的阿那日系列蒙药包括阿那日-5、阿那日-6、阿那日-7、阿那日-8、阿那日-9、阿那日-10、阿那日-11、阿那日-12、阿那日-13、阿那日-14、阿那日-15、阿那日-17、阿那日-20、阿那日-24和阿那日-25等，均可用于祛“巴达干协日”，具有开胃、助消化功能，主治消化不良、灰白“巴达干赫依”、胃呆、胃火衰败等症，对消化不良、胃溃疡、胃酸呕吐等病症临床疗效较好。

阿那日临床疗效确切，使用历史久远，具有研究价值，但是目前阿那日复方的使用剂型为散剂，存在以下问题：

1、散剂药材粉末的比表面积大，在贮存过程中粉体易吸湿、粘连、结块，或药物活性成分易氧化和水解，丧失药效，这也是散剂多为现制现用的原因，使用不便；

2、散剂中药物活性成分并未得到富集，导致杂质含量高、服用剂量较大和服药不便等缺点；

3、由于阿那日中多味药材如荜茇、肉桂和干姜等，味辛辣，药物不良气味较大，降低了患者的顺应性；因此，落后的剂型在一定程度上限制了阿那日在临床上的应用。

为克服阿那日散剂上述缺点，本发明提出了阿那日胃内漂浮缓释制剂，该制剂能够使药物持久地滞留于胃部，增加药物的生物利用度，获得了预期的疗效，减小副作用；同时，阿那日胃内漂浮片便于携带、贮存，服用剂量减小，提高患者的顺应性。

发明内容

本发明的目的在于提供一种用于治疗胃病的阿那日系列蒙药胃内漂浮缓释制剂。

本发明的目的还在于提供上述阿那日系列蒙药胃内漂浮缓释制剂的制备方法。

为解决上述技术问题所采用的技术方案是：阿那日系列蒙药胃内漂浮缓释制剂，其特征在于：

该阿那日胃内漂浮缓释制剂包括主药和药用辅料，主药与药用辅料的重量比为1:0.67-9；主药包括阿那日或其浸膏，药用辅料包括缓释辅料、常释辅料；缓释辅料用于构建药物的骨架结构、控制药物的溶出速度，常释辅料用于使药物漂浮、制剂成型；缓释辅料与常释辅料的重量比为:1:0.15-2.5。

所述缓释辅料阻滞药物释放速度，以一类高分子材料作为骨架材料，常释辅料包括助漂剂和/或填充剂和/或粘合剂和/或润滑剂；

所述骨架材料为羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、壳聚糖、卡波普、聚乙烯醇、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、鲸蜡醇、蜂蜡、十六醇、十八醇中的一种或多种；

所述助漂剂为碳酸钠、碳酸氢钠、轻质碳酸镁中的一种或多种；

所述填充剂为蔗糖、乳糖、淀粉、糊精、预胶化淀粉、微晶纤维素中的一种或多种；

所述粘合剂为无水乙醇或含一定体积乙醇的水溶液，乙醇的体积分数为50-100%；

所述润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠中的一种或多种。

所述骨架材料为羟丙基甲基纤维素和/或十八醇；

所述填充剂为微晶纤维素；

所述助漂剂为碳酸氢钠；

所述润滑剂为硬脂酸镁。

所述粘合剂优选85%的乙醇溶液。

优选主药与缓释辅料的重量比为1:1-3时，主药与常释辅料的重量比为1:0.5-2。

上述药用辅料的具体选择通过正交筛选实验及相关的验证性实验获得。

上述各药用辅料间的用药比例通过正交筛选实验及相关的验证性实验确定。

本发明提供的阿那日系列蒙药胃内漂浮缓释制剂，通过控制阿那日或其浸膏与特定药物辅料的比例，不仅可以使药物长时间滞留于胃部，而且可以通过缓释作用，极大地提高了生物利用度，从而减少药物的不良反应，更好地发挥阿那日的药理作用。

所述阿那日系列蒙药胃内漂浮缓释制剂，包括片剂、胶囊剂、微丸剂等，优选片剂。

所述阿那日胃内漂浮缓释制剂由以下方法制备而成：

将阿那日浸膏制粉与缓释辅料、填充剂按照等量递加法混合均匀，加入粘合剂制软材；软材过24目筛制颗粒，50℃-60℃烘箱干燥，过20目筛整粒后，加入助漂剂和润滑剂，混合均匀，压片，既得阿那日胃内漂浮缓释制剂，该制剂类型为片剂。