[发明专利]一种含瑞舒伐他汀钙的药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种含瑞舒伐他汀钙的药物组合物，其特征在于，其包括如下质量份数的瑞舒伐他汀钙和辅料：瑞舒伐他汀钙1份、填充剂8-16份、崩解剂0.4-1.2份、氧化镁0.05-0.20份，助流剂0.15-0.30份和润滑剂0.1-0.5份；其中，所述瑞舒伐他汀钙的D90粒径≤100μm；所述药物组合物中，瑞舒伐他汀钙作为唯一药物活性成分；所述药物组合物为片剂；所述填充剂为乳糖、微晶纤维素、甘露醇、麦芽糖醇和预胶化淀粉中的一种或多种；所述崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和羧甲基淀粉钠中的一种或多种。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述瑞舒伐他汀钙的D90粒径≤80μm、≤50μm或≤30μm；

所述助流剂为二氧化硅；

所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸和富马酸硬脂酸钠中的一种或多种；

和/或，所述瑞舒伐他汀钙和辅料中，粒径≤300μm的物料占所述瑞舒伐他汀钙和辅料总质量的50％以下。

3.如权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述填充剂为乳糖和微晶纤维素，乳糖和微晶纤维素的质量比为(3-3.5)：1；

和/或，所述瑞舒伐他汀钙和辅料中，粒径≤300μm的物料占所述瑞舒伐他汀钙和辅料总质量的35％-45％。

4.如权利要求1-3任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中还含有包衣材料，所述包衣材料的用量为所述瑞舒伐他汀钙和辅料总质量的2％-4％。

5.如权利要求1-3任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物由内加部分和外加部分组成；

所述内加部分为所述瑞舒伐他汀钙、全部或部分的所述填充剂、所述崩解剂、所述氧化镁、所述助流剂和部分的所述润滑剂；

所述外加部分为剩余的所述填充剂、剩余的所述润滑剂和可选的包衣材料；

所述部分填充剂为填充剂总质量的85％以上；

所述部分润滑剂为润滑剂总质量的40％-60％；

并且，所述内加部分中，粒径≤300μm的物料占所述内加部分总质量的50％以下。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述内加部分中，粒径≤300μm的物料占所述内加部分总质量的35％-45％。

7.一种含瑞舒伐他汀钙的药物组合物的制备方法，其特征在于，根据如权利要求1-6任一项所述药物组合物的组成，采用常规的干法制粒工艺后压片，再任选地进行包衣，即可。

8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，其为下述方法一或方法二；

所述方法一包括下述步骤：

①将瑞舒伐他汀钙和辅料混合均匀；

②干法制粒，得干颗粒，压片，再任选地进行包衣，即可；

所述方法二包括下述步骤：

(1)将内加部分混合均匀；

(2)干法制粒，得干颗粒；

(3)将所述干颗粒和除所述包衣材料之外的外加部分混合均匀，压片，再任选地进行包衣，即可；

其中，所述内加部分为所述瑞舒伐他汀钙、全部或部分的所述填充剂、所述崩解剂、所述氧化镁、所述助流剂和部分的所述润滑剂；

所述外加部分为剩余的所述填充剂、剩余的所述润滑剂和可选的包衣材料；

所述部分填充剂为填充剂总质量的85％以上；

所述部分润滑剂为润滑剂总质量的40％-60％；

并且，所述内加部分中，粒径≤300μm的物料占所述内加部分总质量的50％以下。

9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述方法一中：

步骤②中，所述压片的压力为40-150N；压片机转速为10-50转/min；

和/或，步骤②中，所述包衣的溶剂为水。

10.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述方法二中：

步骤(3)中，所述压片的压力为40-150N；压片机转速为10-50转/min；

和/或，步骤(3)中，所述包衣的溶剂为水。