[发明专利]从石黄皮中提取西曲依醇和齐墩果酸的方法

说明书

所属技术领域

本发明涉及一种从石黄皮中提取高纯度西曲依醇和齐墩果酸的方法，属于天然产物化学的技术领域。

背景技术

石黄皮,又名肾蕨、犸骝卵、圆羊齿，多年生草本，高30～60cm。地生或附生于溪边下、石缝中或树干上。主产于我国西南及福建、台湾、广东、广西、浙江、湖南。肾蕨无毒，其全草及块茎均可入药，具清热利湿、消肿解毒、宁肺止咳、止血等功效，我国民间用于感冒发热、高温不退、肺热咳嗽、急性肠炎、痢疾、泌尿系统感染、疳积、瘰疠疝气、五淋白浊、崩带、乳痈、产后浮肿等疾病以及烫伤、蜈蚣咬伤、刀伤出血等治疗。文献报道石黄皮化学成分主要有萜类、黄酮类、酚类化合物、生物碱类、甾体等，目前研究较多的活性成分主要有西曲依醇、齐墩果酸、β-谷甾醇等。

西曲依醇又称红杉醇，是肌醇的甲基化衍生物，在红杉醇脱氢酶的作用下，可以使NAD(+)转变为NADP，参与基本生理生化过程，具有预防和治疗糖尿病的作用，而且其毒性极低，是一个很有价值的抗糖尿病药物。西曲依醇为白色或类白色粉末。溶于水，微溶于甲醇，几乎不溶于丙酮和乙酸乙酯。分子式C₇H₁₄O₆，分子量194.18。

齐墩果酸具有护肝降酶、促进肝细胞再生、抗炎、强心、利尿、抗肿瘤等作用，还具有降血糖、降血脂、镇静的作用，是开发治疗肝病和糖尿病的有效成分。齐墩果酸为白色针晶，熔点308℃～310℃，分子式C₃₀H₄₈O₃，分子量456.71，可溶于甲醇、乙醇、苯和氯仿，几乎不溶于水。由于齐墩果酸结构复杂，难以用化学合成方法获得，目前主要从天然植物中提取得到。提取工艺主要有：溶剂提取法、超临界流体萃取法、超声波提取法和大孔树脂吸附法。

公开号为CN102408318A的中国专利介绍了一种提取并纯化红杉醇的方法，包括红豆杉原料粉碎、制红豆杉浓缩提取液、分离出紫杉醇药液、加入絮凝剂制红杉醇粗品、制红杉醇晶体、制高纯度红杉醇等步骤。本发明从红豆杉原料中提取分离紫杉醇药液后，通过向萃余液加入絮凝剂，经处理后直接制得红杉醇粗品，使红豆杉原料的综合利用，简化了制得红杉醇粗品的工艺步骤，降低了红杉醇提取过程的生产成本，更适合于工业生产运用且有利于保护环境。

公开号为CN101244991的中国专利介绍了一种利用溶剂沉淀提取并纯化红杉醇的方法：红豆杉原料粉碎；用提取溶剂对原料提取，得红豆杉浓缩提取物；红豆杉浓缩提取物浓缩，搅拌，加入乙醇、丙酮中至少一种，静置，沉淀，收集固形物或沉淀，干燥得红豆杉干浓缩物；干浓缩物加入甲醇回流提取，收集回流提取液，搅拌，在回流提取液中加入沉淀溶剂，冷却，静置，收集沉淀得红杉醇粗品；红杉醇粗品加入甲醇回流溶解，过滤，收集回流液，浓缩，冷却，静置，低温结晶，过滤，收集晶体；红杉醇晶体加水加热搅拌至晶体溶解，加入低级醇、丙酮、乙腈之一，搅拌均匀，保温，静置，冷却，低温结晶，过滤，收集晶体，至少重复结晶3次，干燥，取样按检测方法进行HPLC检测，得含量≥99％红杉醇高纯品。

公开号为CN1994995的中国专利介绍了一种提取与纯化红杉醇的方法，该法主要包括三大部分，1.用醇类、丙酮或水为提取剂从红豆杉原料中提取含红杉醇有效成分，获得含0.3～5％(wt)的红杉醇粗原料；2.以上述红杉醇粗原料为原料，经层析分离，得到10％以上含量的红杉醇原料；3.以10％以上含量的红杉醇经2－4次结晶，得到99％以上的纯品红杉醇。

公开号为CN101185662的中国专利介绍了一种从肾蕨属植物中提取主要含有西曲依醇的提取物的制备方法，以及该提取物用于预防和治疗糖尿病的应用。从肾蕨属植物根、茎、叶等为原料，经过甲醇、乙醇或者丙酮提取，用氯仿、乙酸乙酯、二氯甲烷或者正丁醇与水两相萃取，回收溶剂，水部分用大孔树脂等分离并纯化得到提取物，为白色粉末，其主要成分为西曲依醇，其中西曲依醇的含量在10.00％-99.99％，采用该方法所获得的提取物主要用于预防和治疗糖尿病及其并发症。