[发明专利]一种萘醌类化合物及其制备方法和用途

说明书

本发明公开了一种新萘醌类化合物。该萘醌类化合物的分子式为C₁₉H₂₂O₃，结构式为：该萘醌类化合物是首次从山葡萄中得到，其具有显著的肝保护活性，可用于制备肝保护药物。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种新萘醌类化合物及其制备方法和用途。

背景技术

山葡萄(Vitis amurensis Rupr.)为是葡萄科葡萄属植物的果实。山葡萄广泛分布于我国各地，资源非常丰富。山葡萄作为一种传统的中药材在我国广泛使用，具有祛风湿、利尿、消炎、止血等作用。现代文献报道，山葡萄能够治疗风湿痹痛，对大鼠实验性关节炎疗效显著，并具有抗衰老、抗氧化等作用。对山葡萄进行成分提取及分离纯化，寻找其活性成分及新的药理活性，可以更好地利用山葡萄丰富的植物资源。

发明内容

本发明的目的在于从山葡萄中提取分离出一种新的萘醌类化合物，该化合物具有肝保护的活性。

为了解决上述技术问题，本发明提供了如下的技术方案：

一种新萘醌类化合物，所述萘醌类化合物的分子式为C₁₉H₂₂O₃，结构式如下：

上述萘醌类化合物的制备方法，包括如下步骤：

(1)山葡萄用乙醇水溶液提取，提取液浓缩，得到山葡萄总稠膏；

(2)将步骤(1)得到的山葡萄总稠膏上大孔吸附树脂柱，用乙醇水溶液进行梯度洗脱；

(3)将步骤(2)洗脱得到的馏分上硅胶柱，用氯仿-甲醇进行梯度洗脱；

(4)将步骤(3)洗脱得到的馏分上硅胶柱，用石油醚-丙酮进行梯度洗脱；

(5)将步骤(4)洗脱得到的馏分上半制备液相C18柱，用乙腈水溶液洗脱，波长210nm；

(6)将步骤(5)洗脱得到的馏分上葡聚糖凝胶柱，用甲醇水溶液洗脱，得到所述的萘醌类化合物。

优选地，步骤(1)中，用浓度为60～80vt％的乙醇水溶液提取山葡萄。

利用生物活性指导分离的方法，可采用MTT法检测在上述各柱分离过程中洗脱得到的馏分对肝星状细胞HSC-T6的抑制活性，从而对洗脱液进行筛选收集。

优选地，步骤(2)梯度洗脱时，乙醇水溶液的浓度由20vt％梯度变化至95vt％，优选地，乙醇水溶液的浓度梯度变化为20vt％→40vt％→60vt％→95vt％，收集乙醇水溶液浓度为60vt％时的馏分。

优选地，步骤(3)梯度洗脱时，氯仿-甲醇的体积比由10:1梯度变化至6:1，优选地，氯仿-甲醇的体积比梯度变化为10:1→8:1→6:1，收集氯仿-甲醇的体积比为8:1时的馏分。

优选地，步骤(4)梯度洗脱时，石油醚-丙酮的体积比由8:1梯度变化至4:1，优选地，石油醚-丙酮的体积比梯度变化为8:1→6:1→4:1，收集石油醚-丙酮的体积比为6:1时的馏分。

优选地，步骤(5)所述乙腈水溶液的浓度为85-90vt％，步骤(6)所述甲醇水溶液的浓度为95vt％。

优选地，步骤(3)所述硅胶柱采用100-200目的硅胶；和/或步骤(4)所述硅胶柱采用200-300目的硅胶；和/或步骤(6)所述葡聚糖凝胶柱为羟丙基葡聚糖凝胶柱。

上萘醌类化合物在制备肝保护药物中的应用，如在制备抗肝纤维化药物中的应用。