[发明专利]一种萘醌类化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201711079358.8 申请日: 2017-11-06
公开(公告)号: CN107746373B 公开(公告)日: 2019-11-19
发明(设计)人: 马勤阁;魏荣锐 申请(专利权)人: 南阳师范学院
主分类号: C07C46/10 分类号: C07C46/10;C07C50/32;A61P1/16
代理公司: 11249 北京中恒高博知识产权代理有限公司 代理人: 钟国<国际申请>=<国际公布>=<进入国
地址: 473061 河南*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 萘醌类化合物 肝保护 山葡萄 可用 制备
【权利要求书】:

1.一种新萘醌类化合物,所述萘醌类化合物的分子式为C19H22O3,结构式如下:

2.权利要求1所述萘醌类化合物的制备方法,包括如下步骤:

(1)将干燥的山葡萄果实15.0kg粉碎,用70vt%乙醇进行加热回流提取3次,每次2.5小时,合并滤液在50℃条件下干燥浓缩至无醇味,得到山葡萄总稠膏0.86kg;

(2)将步骤(1)得到的总稠膏上大孔吸附树脂HP-20柱,依次用20vt%、40vt%、60vt%、95vt%乙醇进行梯度洗脱,蒸干溶剂分别得到4个的流份A96.2g、B188.5g、C205.7g、D75.6g;

(3) 利用生物活性指导分离的方法,采用MTT法对上述流份进行活性筛选,确定肝保护活性部位为C流份,后继的分离步骤也采用同样的方法筛选活性部位;

(4)将步骤(2)得到的C流份上硅胶柱,硅胶为100~200目,用氯仿-甲醇作为流动相进行梯度洗脱,氯仿-甲醇的体积比梯度变化为10:1→8:1→6:1,得到3个亚流份:C-1 52.5g、C-2 86.2g、C-3 42.7g;

(5)将步骤(4)得到的亚流份C-2上硅胶柱,硅胶为200~300目,用石油醚-丙酮作为流动相进行梯度洗脱,石油醚-丙酮的体积比梯度变化为8:1→6:1→4:1,得到3个次流份:C-2-1 18.8g、C-2-2 29.6g、C-2-3 14.5g;

(6)将步骤(5)得到的次流份C-2-2上半制备液相C-18柱,得到2个细流份C-2-2-112.4g和C-2-2-2 9.7g,色谱条件:流动相为88vt%乙腈;波长210 nm;流速6 mL/min;

(7)将步骤(6)洗脱得到的细流份C-2-2-2上Sephadex LH-20柱,用95vt%甲醇作为流动相进行洗脱,经过反复的分离、纯化,得到所述的萘醌类化合物8.75mg。

3.权利要求1所述萘醌类化合物的用途,其特征在于:所述萘醌类化合物在制备肝保护药物中的应用。

4.根据权利要求3所述萘醌类化合物的用途,其特征在于:所述萘醌类化合物在制备抗肝纤维化药物中的应用。

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