[发明专利]一种盐酸他喷他多塞来昔布片剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药制剂技术领域，尤其涉及一种盐酸他喷他多塞来昔布片剂及制备方法。

背景技术

止痛药物是医药行业最常见的一类产品，也是所占份额较大的一类。目前主要有四大类镇痛药，分别为阿片类镇痛药、非甾体类镇痛药、植物类镇痛药以及抗偏头痛制剂。

盐酸他喷他多是一种新型兼有阿片受体激动和去甲肾上腺素重吸收抑制双重作用方式的强中枢性镇痛药。他喷他多不依赖代谢活化，没有活性代谢产物，对急性、炎性和慢性神经病理性疼痛模型都有良效，其效能介于吗啡和曲马多之间，静脉注射或口服均能获得满意的血药浓度，且比吗啡更不易产生镇痛耐受和躯体依赖，并比等效镇痛剂量的强阿片类药更能改善副作用(尤其是胃肠副作用)，可望在急性和慢性中至重度疼痛治疗中前景更好。

塞来昔布作为新一代非甾体抗炎镇痛药，通过选择性抑制环氧化酶-2（COX-2）来抑制前列腺素生成，达到抗炎症、镇痛的效果，由于它不会抑制具有胃肠道保护作用的生理酶——环氧化酶-1（COX-1），它胃肠道不良反应风险明显低于传统非甾体抗炎镇痛药。

“平衡镇痛”的观念在疼痛治疗领域越来越受到重视，组方镇痛药物是最常用的处方药物，通过联合应用不同机制的镇痛药物，可增强镇痛效果，同时因每种药物的剂量较低而使不良反应减少。

盐酸他喷他多塞来昔布的结构式：

基本理化性质：本品是一种白色至类白色结晶性粉末。溶於0.1mol / L盐酸，溶於乙醇（99.5%）和甲醇，几乎不溶於水。

因此，本领域技术人员期待有一种方法来制备具有良好药学特征的盐酸他喷他多塞来昔布固体制剂特别是盐酸他喷他多塞来昔布片剂。

发明内容

本发明的目的在于提供一种本发明的目的在于制备具有良好药学特征的盐酸他喷他多塞来昔布片剂，以解决上述技术问题。

本发明为解决上述技术问题，采用以下技术方案来实现：

一种一种盐酸他喷他多塞来昔布片剂。包括盐酸他喷他多塞来昔布共晶体、填充剂和粘合剂，其中盐酸他喷他多塞来昔布共晶体占片剂重量的5%～60%，填充剂占片剂重量的20%～70%，粘合剂占片剂重量的5%～20%。

优选的，所述的填充剂为一水乳糖和微晶纤维素的混合物。

优选的，所述的粘合剂为低取代羟丙基纤维素。

还包括崩解剂，崩解剂占片剂重量的10%～50%，所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素。

还包括润滑剂，润滑剂占片剂重量的1%～20%，所述的润滑剂为硬脂酸镁和二氧化硅的混合物。

本发明还提供一种盐酸他喷他多塞来昔布片剂的制备方法，包括以下步骤：

①、预处理：将盐酸他喷他多塞来昔布共晶体微粉化处理并达到至少85%以上的粒径小于10μm，将一水乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁和二氧化硅处理并使粒径达到50目～150目；

②、总混：盐酸他喷他多塞来昔布和一水乳糖混匀，然后加入硬脂酸镁混匀，再加入其他辅料混匀；

③、压片：用常规方法制成片剂，其中压片间的温度10～50℃，相对湿度控制在45%～75%。

本发明的有益效果是：本发明人制备的盐酸他喷他多塞来昔布片剂，具有优良的药剂学性能，本发明通过大量试验对辅料筛选和工艺优化，提供了一种盐酸他喷他多塞来昔布片剂，该片剂的质量稳定，崩解和溶出迅速，生物利用度高，片子硬度适中，制备工艺简单。

具体实施方式

下面将通过具体的实施方式对本发明做出进一步说明，但在这里所描述的具体的实施方式仅仅是用于说明本发明，而非对本发明范围限制。

实施例：本实施例制备1000片的盐酸他喷他多塞来昔布片剂。

配方：