[发明专利]喹啉-吲哚衍生物及其在制备治疗阿尔茨海默病的药品中的应用有效
| 申请号: | 201711071039.2 | 申请日: | 2017-11-03 |
| 公开(公告)号: | CN107778282B | 公开(公告)日: | 2020-04-10 |
| 发明(设计)人: | 王志仁;黎兴术;胡金辉;黄玲 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
| 主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/4709;A61P25/28 |
| 代理公司: | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人: | 裘晖 |
| 地址: | 510275 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 喹啉 吲哚 衍生物 及其 制备 治疗 阿尔茨海默病 药品 中的 应用 | ||
1.一种喹啉-吲哚衍生物,其特征在于:结构式如式一所示:
其中:
(1)X1、X2为彼此独立的H或卤素;
(2)R1、R2、R3、R4彼此独立的为下述基团中的一种:H、OH、NO2、CN、卤素、C1-C4的烷基、一个或多个卤原子取代的C1-C4的烷基、一个或多个羟基取代的C1-C4的烷基、一个或多个C1-C4的烷氧基取代的C1-C4的烷基、NR5R6、COOR7、NHCOR8、NHSO2R9或NHCOOR10;其中,R5、R6、R7、R8、R9、R10彼此独立的为H或C1-C4的烷基。
2.一种权利要求1所述的喹啉-吲哚衍生物的药学上可接受的盐,其特征在于:喹啉-吲哚衍生物与酸的加成盐采用公知的成盐方法制备得到;所述酸为盐酸、磷酸、硫酸、三氟乙酸、氢溴酸、酒石酸、富马酸、马来酸、枸橼酸、对甲苯磺酸或甲磺酸。
3.一种权利要求1所述的喹啉-吲哚衍生物在制备治疗阿尔茨海默病的药品中的应用,其特征在于:以权利要求1所述的喹啉-吲哚衍生物为活性成分。
4.根据权利要求3所述的喹啉-吲哚衍生物在制备治疗阿尔茨海默病的药品中的应用,其特征在于:所述喹啉-吲哚衍生物以药用的溶剂化物的形式使用,所述溶剂化物为水合物。
5.一种用于治疗、改善和/或预防阿尔茨海默病的药物组合物,其特征在于含有治疗有效量的权利要求1所述的喹啉-吲哚衍生物和药学上可接受的辅助剂。
6.根据权利要求5所述的用于治疗、改善和/或预防阿尔茨海默病的药物组合物,其特征在于:还包含促中枢神经元再生剂、抗氧化剂、抗炎剂或者神经保护剂。
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