[发明专利]喹啉-吲哚衍生物及其在制备治疗阿尔茨海默病的药品中的应用有效

专利信息
申请号: 201711071039.2 申请日: 2017-11-03
公开(公告)号: CN107778282B 公开(公告)日: 2020-04-10
发明(设计)人: 王志仁;黎兴术;胡金辉;黄玲 申请(专利权)人: 中山大学
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;A61K31/4709;A61P25/28
代理公司: 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 代理人: 裘晖
地址: 510275 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 喹啉 吲哚 衍生物 及其 制备 治疗 阿尔茨海默病 药品 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种喹啉-吲哚衍生物,其特征在于:结构式如式一所示:

其中:

(1)X1、X2为彼此独立的H或卤素;

(2)R1、R2、R3、R4彼此独立的为下述基团中的一种:H、OH、NO2、CN、卤素、C1-C4的烷基、一个或多个卤原子取代的C1-C4的烷基、一个或多个羟基取代的C1-C4的烷基、一个或多个C1-C4的烷氧基取代的C1-C4的烷基、NR5R6、COOR7、NHCOR8、NHSO2R9或NHCOOR10;其中,R5、R6、R7、R8、R9、R10彼此独立的为H或C1-C4的烷基。

2.一种权利要求1所述的喹啉-吲哚衍生物的药学上可接受的盐,其特征在于:喹啉-吲哚衍生物与酸的加成盐采用公知的成盐方法制备得到;所述酸为盐酸、磷酸、硫酸、三氟乙酸、氢溴酸、酒石酸、富马酸、马来酸、枸橼酸、对甲苯磺酸或甲磺酸。

3.一种权利要求1所述的喹啉-吲哚衍生物在制备治疗阿尔茨海默病的药品中的应用,其特征在于:以权利要求1所述的喹啉-吲哚衍生物为活性成分。

4.根据权利要求3所述的喹啉-吲哚衍生物在制备治疗阿尔茨海默病的药品中的应用,其特征在于:所述喹啉-吲哚衍生物以药用的溶剂化物的形式使用,所述溶剂化物为水合物。

5.一种用于治疗、改善和/或预防阿尔茨海默病的药物组合物,其特征在于含有治疗有效量的权利要求1所述的喹啉-吲哚衍生物和药学上可接受的辅助剂。

6.根据权利要求5所述的用于治疗、改善和/或预防阿尔茨海默病的药物组合物,其特征在于:还包含促中枢神经元再生剂、抗氧化剂、抗炎剂或者神经保护剂。

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