[发明专利]一种合成喹唑啉衍生物的方法有效
| 申请号： | 201711064015.4 | 申请日： | 2017-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN107721983B | 公开（公告）日： | 2020-12-11 |
| 发明（设计）人： | 徐粉;刘春森;方少明;司晓菊;宋媛媛 | 申请（专利权）人： | 郑州轻工业学院 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D239/74;C07D405/04;C07D401/14 |
| 代理公司： | 南京利丰知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 32256 | 代理人： | 王锋;王茹 |
| 地址： | 450000 *** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 喹唑啉 衍生物 方法 | ||
1.一种合成喹唑啉衍生物的方法，其特征在于包括：将脒类化合物、二炔类化合物、催化剂、氧化剂、添加剂、碱和溶剂混合均匀，形成混合反应体系，并于室温~100℃反应12~48h，经由C-H活化反应引发，依次进行5-exo-环化反应、[5+1]环化反应，获得喹唑啉衍生物；并且所述方法的化学反应式为：
其中，X为C(CO2Me)2、NTs或O原子，R′为H或F，R′′为H或苯基；
所述催化剂为[Cp*RhCl2]2，所述氧化剂为Ag2CO3，所述添加剂为2,6-二甲基苯甲酸，所述溶剂选自酰胺类溶剂、醇类溶剂和1,2二氯乙烷中的任意一种或两种以上的组合，所述碱为Li2CO3。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述脒类化合物与催化剂的摩尔比为10~100：1。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述二炔类化合物与催化剂的摩尔比为10~100：1。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述脒类化合物与二炔类化合物的摩尔比为0.8~50：1。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述脒类化合物或二炔类化合物在所述混合反应体系中的浓度为0.1~1mol/L。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述酰胺类溶剂选自N,N,-二甲基甲酰胺和/或N,N,-二甲基乙酰胺。
7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述醇类溶剂为乙醇。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于还包括：反应结束后，将所述混合反应体系冷却至室温，除去溶剂，分离，获得喹唑啉衍生物。
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