[发明专利]一种七元内酯并呋喃衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201711061949.2 申请日: 2017-11-02
公开(公告)号: CN107973803B 公开(公告)日: 2020-02-21
发明(设计)人: 丁立建;何山;严小军;刘勇;斯拉瓦·爱泼斯坦;张为艳 申请(专利权)人: 宁波大学
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;A61P31/10;C12P17/16;C12R1/885
代理公司: 宁波奥圣专利代理事务所(普通合伙) 33226 代理人: 何仲
地址: 315211 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 内酯 呋喃 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种七元内酯并呋喃衍生物,其特征在于:该七元内酯并呋喃衍生物的结构式如Ⅰ所示:

(I)。

2.一种根据权利要求1所述的七元内酯并呋喃衍生物的制备方法,其特征在于具体包括如下步骤:

(1)发酵生产

将保藏号为CGMCC No: 12969的木霉菌Trichoderma sp.划线复活,转接到PDB培养基中,于25℃、180 r/min培养4天,获得种子培养液;然后按体积百分数10%的接种量将种子液接种到PDB培养基中,于25℃,150rpm,摇床发酵14天,获得发酵液;

(2)浸膏的获得

将上述发酵液用等体积的乙酸乙酯萃取3次,将萃取液减压浓缩除去乙酸乙酯,获得粗浸膏;

(3)化合物的分离精制

将上述粗浸膏用二氯甲烷和甲醇混合溶剂溶解后,加200-300目硅胶拌样,采用石油醚/乙酸乙酯以体积比15:1梯度为洗脱剂进行洗脱,对粗浸膏进行减压硅胶柱层析,收集洗脱组分,再经过半制备反相高效液相色谱进行分离纯化得到七元内酯并呋喃衍生物,其结构如式I所示:

(I)。

3.根据权利要求2所述的一种七元内酯并呋喃衍生物的制备方法,其特征在于步骤(1)所述的PDB培养基的配制方法如下:将马铃薯提取物2g和葡萄糖8g,溶于400 mL海水中配制而成。

4.根据权利要求2所述的一种七元内酯并呋喃衍生物的制备方法,其特征在于:步骤(3)所述的二氯甲烷和甲醇混合溶剂中二氯甲烷与甲醇的体积比为1:1。

5.根据权利要求2所述的一种七元内酯并呋喃衍生物的制备方法,其特征在于:步骤(3)所述的半制备反相高效液相色谱的洗脱液为乙腈与水按体积比20:80的比例混合。

6.一种根据权利要求1-5中任一项所述的七元内酯并呋喃衍生物的应用,其特征在于:所述的七元内酯并呋喃衍生物在制备白色念珠菌抑制剂方面的应用。

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