[发明专利]一种党参多糖脂质体剂型及制备方法

说明书

技术领域

本发明具体涉及一种党参多糖脂质体剂型及制备方法，属于脂质体剂型技术领域。

背景技术

党参多糖是中药党参(Codonopsis pilosula(Franch.)Nannf.)的重要有效成分之一，可以使人保持年轻、抵抗力提高、防癌效果增加从而大大改善身体机能。在多方面用于临床治疗，可降血脂、降血糖、抗衰老等。研究多糖的文章数量可观，并且制剂制备工艺发展迅速，人们对于多糖剂型的研究已经有了明显成果而且出现了多种新剂型。在众多剂型中，脂质体给药系统因其独特优势备受关注。脂质体具有靶向、长效、低毒及药物稳定性好等优点，可是它容易被机体系统清除，到体内后很难不被于肝、脾、骨髓等组织上的网状内皮巨噬细胞吞噬，这就使得该种类药的功效不能被充分发挥。

发明内容

因此，针对现有技术的上述不足，本发明目的旨在为提高党参多糖的生物利用率、稳定性和疗效，研究党参多糖长循环脂质体的处方和制备工艺，优化其剂型。

具体的，本发明提供的党参多糖脂质体剂型，药材为党参多糖，所述党参多糖脂质体剂型中脂质体基础物质为磷脂及胆固醇，修饰材料为PEG(聚乙二醇)。

进一步的，所述党参多糖脂质体剂型中磷脂与党参多糖的质量比为4∶1。

进一步的，所述党参多糖脂质体剂型中磷脂与胆固醇的质量比为10∶1。

进一步的，所述党参多糖脂质体剂型中聚乙二醇的种类为PEG2000。

进一步的，所述党参多糖脂质体剂型中磷脂与PEG2000的质量比为10∶1。

本发明还提供了一种党参多糖脂质体剂型制备方法，所述制备方法包括：

步骤一 制备脂质薄膜

采用逆向蒸发法，称取磷脂、胆固醇、聚乙二醇，加入氯仿，搅拌并使磷脂、胆固醇、聚乙二醇充分溶解，将溶解后的溶液转移至圆底烧瓶内，置旋转蒸发器上于恒温水浴中负压旋转蒸发除去氯仿，在圆底烧瓶内壁上形成一层干燥的脂质薄膜；

步骤二 制备党参多糖脂质体

向圆底烧瓶中加入氯仿，振荡，使内壁上的脂质薄膜完全溶解，然后加入含有党参多糖的磷酸盐缓冲溶液，将圆底烧瓶置于旋转蒸发仪上再次减压蒸发，除去氯仿，继续减压蒸发直到凝胶崩解消失，形成水性混悬液，将圆底烧瓶置于水浴超声仪上间隔超声，待形成均匀的脂质体悬液后停止，将圆底烧瓶放入冰箱，避光保存。

进一步的，所述制备方法具体为：

步骤一 制备脂质薄膜

采用逆向蒸发法，称取磷脂、胆固醇、聚乙二醇，加入10mL氯仿，搅拌并使磷脂、胆固醇、聚乙二醇充分溶解，将溶解后的溶液转移至圆底烧瓶内，置旋转蒸发器上于恒温30℃水浴中负压0.025MPa旋转蒸发除去氯仿，在圆底烧瓶内壁上形成一层干燥的脂质薄膜；

步骤二 制备党参多糖脂质体

向圆底烧瓶中加入5mL氯仿，振荡，使内壁上的脂质薄膜完全溶解，然后加入含有党参多糖的磷酸盐缓冲溶液20mL，将圆底烧瓶置于旋转蒸发仪上再次减压蒸发，除去氯仿，继续减压蒸发直到凝胶崩解消失，形成水性混悬液，将圆底烧瓶置于水浴超声仪上间隔超声，待形成均匀的脂质体悬液后停止，将圆底烧瓶放入冰箱，4℃下避光保存。

进一步的，所述制备方法中磷酸盐缓冲溶液的制备方法为称取7.163gNa₂HPO₄·12H₂O加水溶解，转入100mL容量瓶中加水定容，称取2.401gNaH₂PO₄加水溶解，转移至100mL容量瓶中并加水定容，将两种溶液等体积混合，常温存放。

本发明的有益效果在于：

综上所述，本发明提供的党参多糖脂质体剂型及制备方法，将PEG作为修饰的材料，制备得到能在体内留存时间较长的脂质体。经PEG修饰后的脂质体表面亲脂性降低，减小了其与吞噬细胞的亲和性，所以可以逃避网状内皮系统的识别而增加脂质体在体内的存留数量，有效延长药物在外部循环的半衰期，提高药效。

附图说明

图1是党参多糖药品溶液波长扫描图谱。

图2是葡萄糖标准溶液波长扫描图谱。

图3是葡萄糖标准曲线图。

图4是电镜下的党参多糖长循环脂质体形态图。

具体实施方式

下面结合附图对本发明的具体实施方式进行说明：

在本实施例中，以聚乙二醇作为脂质体修饰膜材，采用正交设计法进一步研究党参多糖长循环脂质体的处方和制备工艺，优化其剂型。

材料与方法：

仪器与试剂：

仪器：