[发明专利]一种治疗前列腺癌的注射剂及其制备方法

权利要求书

1.一种治疗前列腺癌的注射剂，

所述注射液包括活性成分和附加剂，所述活性成分为如式I的化合物或其药学上可接受的盐、前药，其特征在于，所述注射剂为单剂量注射剂，其活性成分含量为1-100mg；优选地，其活性成分含量为10-50mg。

2.根据权利要求1所述的注射剂，其中，所述药学上可接受的前药如式II所示

3.根据权利要求1所述的注射剂，其中，所述附加剂包括以下溶剂中的一种或几种：无水乙醇、甘油、丙二醇、大豆油、蓖麻油、聚乙二醇苯甲酸苄酯、油酸乙酯、三乙酸甘油酯、辛/癸酸三甘油酯、三乙酸甘油酯、二甲基乙酰胺；优选地，所述溶剂包括无水乙醇和/或聚乙二醇。

4.根据权利要求3所述的注射剂，其中，聚乙二醇选自聚乙二醇300、聚乙二醇400以及聚乙二醇600的一种或几种。

5.根据权利要求3所述的注射剂，其中，所述附加剂还包括增溶剂；优选地，所述增溶剂为聚氧乙烯蓖麻油或15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯。

6.根据权利要求4所述的注射剂，其中，所述注射剂包括所述活性成分含量为0.2-20mg/ml，无水乙醇含量为20-90％(V/V)，聚乙二醇含量为5-50％(V/V)。

7.根据权利要求5所述的注射剂，其中，所述注射剂包括所述活性成分含量0.2-20mg/ml，无水乙醇含量为20-90％(V/V)，聚乙二醇含量为5-50％(V/V)，聚氧乙烯蓖麻油或15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯为5-45％(V/V)。

8.根据权利要求5所述的注射剂，其特征在于，所述注射剂包括所述活性成分含量4-10mg/ml，无水乙醇含量为35-60％(V/V)，聚乙二醇含量为25-40％(V/V)，聚氧乙烯蓖麻油或15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯为15-30％(V/V)。

9.根据权利要求5-8任一项所述的注射剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)取适量溶剂溶解处方量的式I化合物或其前药或盐，得溶液A；

(2)取处方量的增溶剂加入溶液A中，得溶液B；

(3)向溶液B中加入溶剂至全量，搅匀，得溶液C；

(4)取溶液C，常规方法过滤，灌装至西林瓶中，灭菌，包装，即得。

10.一种包括如式II的化合物或其药学上可接受的盐的注射剂，

所述注射液包括如下组分：

式II化合物4-10g

无水乙醇400-450ml

PEG400350-400ml

增溶剂200-250ml

优选地，所述增溶剂为聚乙二醇乙烯蓖麻油或15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯；

(1)取上述适量无水乙醇溶解处方量的醋酸阿比特龙，得溶液A；

(2)取处方量的增溶剂加入溶液A中，得溶液B；

(3)向溶液B中加入无水乙醇至配置液体的全量，搅匀，得溶液C；

(4)取溶液C，常规方法过滤，灌装至西林瓶中，每瓶灌装5ml，每瓶含有醋酸阿比特龙20-50mg，灭菌，包装，即得。