[发明专利]一种左羟丙哌嗪口服溶液

说明书

左羟丙哌嗪口服溶液，适应症为本品适用于急性上呼吸道感染和急性支气管炎引起的干咳和持续性咳嗽。本品主要成份为左羟丙哌嗪，其化学名称为：(‑)‑3‑（4‑苯基‑1‑哌嗪基）‑1，2‑丙二醇。本品为外周性镇咳药，通过对气管、支气管C‑纤维外周选择性抑制作用而发挥镇咳作用。对大鼠和狗进行亚急性和长期毒性试验资料显示，用药期间的主要现象有大鼠流涎，摄食量和体重下降，狗的中枢镇静、外周扩血管及心率增加；高剂量时对两种动物有肝毒性。在临床用量30倍时左羟丙哌嗪才有微小作用。本发明旨在提供一种新的左羟丙哌嗪口服溶液，疗效更好，毒性降低。

技术领域

本发明涉及药物生产技术领域，尤其是一种左羟丙哌嗪口服溶液。

背景技术

左羟丙哌嗪口服溶液，适应症为本品适用于急性上呼吸道感染和急性支气管炎引起的干咳和持续性咳嗽。本品主要成份为左羟丙哌嗪，其化学名称为：(-)-3-(4-苯基-1-哌嗪基)-1，2-丙二醇

其化学结构式为：

本品为外周性镇咳药，通过对气管、支气管C-纤维外周选择性抑制作用而发挥镇咳作用。它的作用部位在外周结后与感觉性神经肽相关的位点。它镇咳作用强，维持时间长。由于与β肾上腺素受体、M胆碱受体和阿片受体均无作用，因此它的中枢抑制的不良反应较少，是一种高效安全的镇咳药物。

对大鼠和狗进行亚急性和长期毒性试验资料显示，用药期间的主要现象有大鼠流涎，摄食量和体重下降，狗的中枢镇静、外周扩血管及心率增加；高剂量时对两种动物有肝毒性。试验发现两种动物最大耐受口服剂量为24mg/kg/d，此剂量为临床用量的10倍。在临床用量30倍时左羟丙哌嗪才有微小作用。

本发明旨在提供一种新的左羟丙哌嗪口服溶液，疗效更好，毒性降低。

发明内容

基本发明的目的在于提供一种新的左羟丙哌嗪口服溶液，疗效更好，毒性降低。

本发明的技术方案如下：

一种新的中药口服液防沉淀处理工艺，其特征在于，步骤如下：

(1)配方

所述复方发酵中药提取的制备方法为：

按照重量分数，取2份陈皮，1份大枣，1份白术混合均匀，取三味药材总重量的1倍的纯净水均匀分次喷洒于药材，将药材单独均匀单层铺在样品托盘中，将复合菌液均匀喷洒于药材上，喷洒量为干重的0.05倍，,35℃静置发酵3-6小时；

所述复合菌液为乳双歧杆菌：短乳杆菌按照数量比为1:1的比例混合而成，总活菌量为1.5X10¹¹cfu/ml；

发酵完成后烘干到水分含量为8％左右，进行提取：头汁先加8倍量水，浸渍一小时后，加热煎煮2小时，煎出液经100目筛过滤至药液贮存罐，二汁加5倍量水，加热煎煮1小时，煎出液经100目过滤与头汁煎出液合并，静置12小时以上，上清液置单效蒸发浓缩器，按单效蒸发浓缩器标准操作规程操作，浓缩至相对密度1.08-1.10(95℃)，备用。

2.生产工艺

(1)将蔗糖加入纯化水中，搅拌加热溶解，在上述糖液中依次加入枸橼酸溶液，左羟丙哌嗪溶液，复方发酵中药提取物；将羟苯甲酯和羟苯丙酯用适量50％乙醇溶液，搅拌溶解后，加到糖液中，最后加入食用香精，搅拌均匀，加纯化水至全量，循环过滤至澄清即得配制液；

(2)将配制液取样检验，pH值控制：3.0～6.0，含量控制：标示量的95％～105％，检验合格后，分装于10ml的棕色玻瓶中，轧盖封口后置于灭菌柜中，用100℃水浴消毒30分钟，放至室温后，灯检，包装即得成品。

本发明的有益之处在于：