[发明专利]一种用于制备抗肾纤维化药物和/或抗慢性肾病药的β-咔啉化合物的制备方法有效
申请号: | 201711044106.1 | 申请日: | 2017-10-31 |
公开(公告)号: | CN107936012B | 公开(公告)日: | 2020-09-01 |
发明(设计)人: | 董媛媛;任思冲 | 申请(专利权)人: | 安徽和医天下医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P13/12 |
代理公司: | 北京华识知识产权代理有限公司 11530 | 代理人: | 乔浩刚 |
地址: | 236000 安徽省阜阳市*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 用于 制备 纤维化 药物 慢性 肾病 咔啉 化合物 方法 | ||
1.一种用于制备抗肾纤维化药物和/或抗慢性肾病药的β-咔啉化合物的制备方法,其特征在于,该制备方法包括:在醋酸钯、氧化银以及碱存在下,将1-吡啶-6-甲氧基-β-咔啉与取代苄溴进行接触反应得到1-吡啶-6-甲氧基-9-(取代苄基)-β-咔啉;
所述的取代苄溴为2-甲基苄溴、3-甲基苄溴、4-甲基苄溴、2,3,4,5-四氟苄溴、2-甲氧基苄溴、3-甲氧基苄溴或4-甲氧基苄溴;所述碱为碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯;
所述接触反应的反应温度为40~70℃。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,1-吡啶-6-甲氧基-β-咔啉与取代苄溴、碱、醋酸钯、氧化银的摩尔比为1:1~2:2~4:0.1~0.3:0.2~0.5。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,1-吡啶-6-甲氧基-β-咔啉与取代苄溴、碱、醋酸钯、氧化银的摩尔比为1:1.1~1.4:3~4:0.1~0.2:0.3~0.4。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述接触反应的反应温度为45~55℃,反应的溶剂为乙腈。
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