[发明专利]一种(±)-α-氟代-γ-氨基酸的合成方法

权利要求书

1.一种(±)-α-氟代-γ-氨基酸的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：

1)3-苯基-1-丙胺或3-苯基-1-丙胺衍生物与邻苯二甲酸酐进行酰胺化反应，得到式2中间体；

2)式2中间体与selectfluor氟试剂在占吨酮光催化剂作用下进行自由基氟代反应，得到式3中间体；

3)式3中间体与高碘酸钠在三氯化钌催化剂作用下进行苯环氧化反应，得到式4中间体；

4)式4中间体与水合肼进行酰肼化反应，即得目标产物；

所述3-苯基-1-丙胺或3-苯基-1-丙胺衍生物具有式1结构：

其中，R₁为氢、卤素取代基、硝基、氨基或羟基。

2.根据权利要求1所述的一种(±)-α-氟代-γ-氨基酸的合成方法，其特征在于：步骤1)中，3-苯基-1-丙胺或3-苯基-1-丙胺衍生物与邻苯二甲酸酐溶于氯仿溶剂中，在60～100℃下回流3～5h。

3.根据权利要求1所述的一种(±)-α-氟代-γ-氨基酸的合成方法，其特征在于：步骤2)中，式2中间体与selectfluor氟试剂及占吨酮光催化剂溶于乙腈溶剂中，在黑光灯照射下进行反应18～30h。

4.根据权利要求1所述的一种(±)-α-氟代-γ-氨基酸的合成方法，其特征在于：步骤3)中，式3中间体与高碘酸钠及三氯化钌溶于四氯化碳溶剂中，在室温下反应18～30h。

5.根据权利要求3所述的一种(±)-α-氟代-γ-氨基酸的合成方法，其特征在于：步骤4)中，式4中间体与水合肼溶于乙醇溶剂中，在80～100℃下回流0.5～1.5h。