[发明专利]2,3-环氧-2-丙砜-5,8-二甲氧基-1,4-萘醌及其制备方法和含其的药物有效
| 申请号： | 201711040998.8 | 申请日： | 2017-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN107793380B | 公开（公告）日： | 2021-04-23 |
| 发明（设计）人： | 金成浩;刘香萍;王玥;孟令旗;李金钱;王浩;王加茹;张翼;刘畅;吴艾秦;徐宛婷;刘洋;李明博;卓然;李捷瑶;韩烁;张彤 | 申请（专利权）人： | 黑龙江八一农垦大学 |
| 主分类号： | C07D303/48 | 分类号： | C07D303/48;C07D301/14;A61K31/336;A61P35/00;A61P1/16 |
| 代理公司： | 哈尔滨市邦杰专利代理事务所(普通合伙) 23212 | 代理人： | 孙淑荣 |
| 地址： | 163319 黑*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 环氧 丙砜 二甲 及其 制备 方法 药物 | ||
1.2,3-环氧-2-丙砜-5,8-二甲氧基-1,4-萘醌化合物，其结构式为：
2.权利要求1化合物的制备方法，该方法是按下述步骤进行的：
一、将5,8-二甲氧基-1,4萘醌溶解于甲醇中，加入1-丙硫醇，室温下反应3-5小时，再加入重铬酸钠和浓硫酸，继续反应5-10分钟，然后用二氯甲烷和饱和食盐水萃取，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩至干燥，得2-丙巯基-5,8-二甲氧基-1,4-萘醌；
二、将步骤一获得的2-丙巯基-5,8-二甲氧基-1,4-萘醌溶解于氯仿中，继续加入3-氯过氧苯甲酸，室温下反应1.5-2.5小时，反应完全后加入5％NaHCO3溶液中和反应中过剩的间氯过氧苯甲酸后终止反应，用二氯甲烷和饱和食盐水萃取，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩至干燥，得2,3-环氧-2-丙砜-5,8-二甲氧基-1,4-萘醌。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤一所述1-丙硫醇与5,8-二甲氧基-1,4萘醌的摩尔比为1.5:1。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤一所述重铬酸钠与5,8-二甲氧基-1,4萘醌的摩尔比为1:5。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤一所述浓硫酸与5,8-二甲氧基-1,4萘醌的摩尔比为3:4。
6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤二所述间氯过氧苯甲酸与2-丙巯基-5,8-二甲氧基-1,4-萘醌的摩尔比为2.2:1。
7.用于治疗肝癌的药物组合物，其中含有治疗有效量的权利要求1化合物和药学上可接受的载体。
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