[发明专利]一种兰索拉唑缓释制剂

说明书

本发明提供了一种兰索拉唑缓释制剂，其特征在于，该缓释制剂处方由片芯处方和包衣层处方组成，该片芯处方由兰索拉唑、乳糖、羟丙基甲基纤维素、交叉聚维酮、滑石粉、硬脂酸镁组成，包衣层处方由乙基纤维素、羟丙甲纤维素、聚丙烯酸树脂、微晶纤维素、硬脂酸镁中俩种或俩种以上混合组成。用压制包衣法制备兰索拉唑缓释片释片可很好的避免药物的突释现象，且处方简单，不需单独加入致孔剂及其它缓释材料。本发明提供一种肠中缓慢释放、稳定性较高、适合产业化生产的兰索拉唑缓释片的制备方法，以提高患者的顺应性、用药的安全性、生物利用度。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种兰索拉唑缓释制剂。

背景技术

消化性溃疡，主要为胃溃疡与十二指肠溃疡，是全世界最为常见的病症之一，已有多年的临床记载，发病机制复杂多变，至今仍未完全探究其发病机制。目前在我国，消化性溃疡发病率己远远超过15%。现代人们的生活节奏日趋加快，吸烟、酗酒、精神过度紧张和忧郁、暴饮暴食、情绪变化大、脑力劳动过度、休息不规律等，都可能导致消化性溃疡。除此之外，遗传因素、生活环境的变化差异也是导致该病发生的因素。如在欧美地区，常见病患为十二指肠溃疡，而在亚洲地区，胃溃疡的发生率远远高于十二指肠溃疡。在季节环境的变化方面，胃溃疡在春秋季较为经常发作。如果消化性溃疡得不到及时治疗，不仅影响人们的生活质量，同时对身体造成重大伤害，恶化后更有可能引发胃穿孔、胃癌的发生，危及广大人民群众的生命安全。

兰索拉唑由日本武田公司开发，1992年12月首次在日本上市，现已有近40个国家销售，并与1995年4月在中国上市，是继奥美拉唑后的第二个质子泵抑制类抗溃疡药，其结构中引入了三氟乙氧基，亲脂性增加，能更迅速的透过细胞膜发挥药效，为目前临床治疗消化道疾病的有效药物之一， 适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、糜烂性胃-食管反流疾病、 幽门螺旋杆菌、 Zollimger-ellison 综合症。国内外大量临床应用报道已证明其对消化性溃疡显著疗效。因其作用机制特异，选择性高，抑酸作用强时间久，价格优廉，仅为其它相关药物的一半左右，目前已广泛用于治疗与胃酸分泌有关的各种消化性功能疾病。

兰索拉唑结构中含有亚磺酰基苯并咪唑，稳定性易受光线、重金属离子、温度等多种因素影响，尤其是在酸性条件下，其亚磺酰基会发生破坏性变化，出现变色和聚合现象。因此，胃液可使兰索拉唑降解破坏，导致药物的生物利用度和疗效降低。为此，北美武田制药公司开发出右兰索拉唑缓释胶囊(商品名为DEXILANT)，具有夜间抑酸作用强、起效迅速，抑酸时间长、服用方便、不良反应少等优点。但已上市的右兰索拉唑缓释胶囊由于需要灌装两种微丸，批间差异不太稳定，胶囊填充需要特殊设备，国内目前缺乏该设备，而且胶囊制备成本较高； 本发明制备的兰索拉唑缓释片，产业化效率更高，只需要普通的压片机，并且具有可分割剂量的优势。服用后胃肠道的分布更加均匀，增加了药物的生物利用度，减少了药物对胃肠道局部的刺激；避免了药物剂量突释(dose dumping)；剂量可以分割，且分割后仍能保持原来的药效；服用更加方便。这种可分割的优势，给临床用药提供了更加灵活的剂量方案。国内外目前尚无兰索拉唑缓释片的研究，所以兰索拉唑缓释片具有较好的开发应用前景且具有一定的临床意义。

发明内容

本发明的目的是提供兰索拉唑缓释制剂及其制备方法。

为实现上述发明目的，本发明具体方案为：

本发明所述一种兰索拉唑缓释制剂，该缓释制剂处方由片芯处方和包衣层处方组成，该片芯处方由兰索拉唑、乳糖、羟丙基甲基纤维素、交叉聚维酮、滑石粉、硬脂酸镁组成，包衣层处方由乙基纤维素、羟丙甲纤维素、聚丙烯酸树脂、微晶纤维素、硬脂酸镁中俩种或俩种以上混合组成。

本发明所述一种兰索拉唑缓释制剂，该片芯处方重量百分比计为：

兰索拉唑15-30%、乳糖50-70%、羟丙基甲基纤维素8-15%、交叉聚维酮3-7%、滑石粉0.1-2%、硬脂酸镁组成0.1-2%。

本发明所述一种兰索拉唑缓释制剂，该缓释制剂制备方法为：