[发明专利]AZD9291的药用盐及其制备方法有效
申请号: | 201710983400.2 | 申请日: | 2017-10-20 |
公开(公告)号: | CN107915725B | 公开(公告)日: | 2023-06-27 |
发明(设计)人: | 戴惠芳 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;A61P35/00;A61P11/00 |
代理公司: | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人: | 陆飞;陆尤 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | azd9291 药用 及其 制备 方法 | ||
1.一种AZD9291的药用盐,所述AZD9291的化学结构如式(I)所示,其特征在于,所述药用盐为马来酸盐、富马酸盐、丙二酸盐、丁二酸盐;
所述富马酸盐的X射线粉末衍射图2theta值为6.6°±0.2°、7.5°±0.2°、10.3°±0.2°、12.1°±0.2°、13.4°±0.2°、14.0°±0.2°、15.1°±0.2°、15.7°±0.2°、16.6°±0.2°、17.2°±0.2°、17.6°±0.2°、18.0°±0.2°、19.3°±0.2°、21.1°±0.2°、22.4°±0.2°、22.8°±0.2°处具有特征峰;
所述丙二酸盐的X射线粉末衍射图在2theta值为6.5°±0.2°、7.7°±0.2°、8.5°±0.2°、9.0°±0.2°、10.2°土0.2°、10.7°±0.2°、11.5°±0.2°、12.0°±0.2°、14.4°±0.2°、15.4°±0.2°、16.0°±0.2°、17.1°±0.2°、17.8°±0.2°、19.7°±0.2°、20.5°±0.2°、22.0°±0.2°、22.7°±0.2°、23.3°±0.2°、24.1°±0.2°处具有特征峰;
所述马来酸盐的X射线粉末衍射图2theta值为6.8°±0.2°、7.7°±0.2°、10.5°±0.2°、12.0°±0.2°、13.3°±0.2°、14.2°±0.2°、15.21`±0.2°、15.5°±0.2°、16.4°±0.2°、17.3°±0.2°、17.7°±0.2°、18.1°±0.2°、19.5°±0.2°、21.0°±0.2°、22.5°±0.2°、22.8°±0.2°处具有特征峰;
所述丁二酸盐的X射线粉末衍射图在2theta值为6.6±0.2°、7.9±0.2°、8.7±0.2°、9.1±0.2°、10.0土0.2°、10.5±0.2°、11.4±0.2°、12.1±0.2°、14.4°±0.2°、15.5±0.2°、16.0°±0.2°、17.2±0.2°、17.9±0.2°、19.4±0.2°、20.2±0.2°、22.2±0.2°、22.8±0.2°、23.5±0.2°、24.0±0.2°处具有特征峰。
2.权利要求1所述AZD9291的药用盐的制备方法,其特征在于,把所述AZD9291与马来酸、富马酸、丙二酸或丁二酸在酮类或醇类溶剂中反应,析晶得到所述的药用盐;AZD9291与马来酸、富马酸、丙二酸、丁二酸的摩尔比为1∶1~1.5;反应温度为室温。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述酮类溶剂的碳原子数为3-5;所述醇类溶剂的碳原子数为1-5。
4.权利要求1所述AZD9291的药用盐在制备治疗非小细胞肺癌药物中的应用。
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