[发明专利]三磺酸基靶向酞菁及其制备方法与用途在审

专利信息
申请号: 201710974891.4 申请日: 2017-10-19
公开(公告)号: CN109678866A 公开(公告)日: 2019-04-26
发明(设计)人: 戴志飞;莫善雁;梁晓龙 申请(专利权)人: 北京大学
主分类号: C07D487/22 分类号: C07D487/22;C09K11/06;A61K41/00;A61P35/00;A61K49/00
代理公司: 北京万象新悦知识产权代理有限公司 11360 代理人: 苏爱华
地址: 100871*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 酞菁 制备 光敏剂 磺酸基 靶向 生物医药技术 荧光分子探针 生物相容性 肿瘤靶向性 靶向基团 多肽受体 磺酸基团 临床应用 叶酸受体 制备工艺 肿瘤细胞 靶向性 高表达 声敏剂 产率 敏剂 和声
【权利要求书】:

1.一种三磺酸基靶向酞菁,其特征在于三磺酸基靶向酞菁的结构式为:

其中,TG(Targeting Group)代表靶向基团;X代表连接基团;M1代表中心离子;M2代表与磺酸相连的阳离子。

2.一种如权利要求1所述的三磺酸基靶向酞菁,其特征在于其结构式中的靶向基团TG,包括但不限于叶酸,单精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(moArg-Gly-Asp,moRGD)、双精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(diArg-Gly-Asp,diRGD)、环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(circularArg-Gly-Asp,cRGD)、天冬酰胺-甘氨酸-精氨酸(Asn-Gly-Arg,NGR)、转铁蛋白(TRF)、融合蛋白、生长抑素、血管活性肠肽和胆囊收缩素、VEGF、αvβ3整合素、内皮细胞选择素p32等具有肿瘤靶向性的多肽。

3.一种如权利要求1和2所述的三磺酸基靶向酞菁,其特征在于其结构式中的中心离子M1,包括但不限于氢,硅,锌,镓,汞,钛,铅,镍,镁,锰,铝或铜。

4.一种如权利要求1和2所述的三磺酸基靶向酞菁,其特征在于其结构式中与磺酸相连的阳离子M2,包括但不限于H+,Na+,K+

5.一种如权利要求1和2所述的三磺酸基靶向酞菁,其特征在于其结构式中连接基团X,包括但不限于具有4~20个碳原子的亚氨基亚芳基、2~20个碳原子的亚氨基亚烷基、具有3~20个碳原子的亚氨基亚环烷基、具有4~20个碳原子的亚氨基亚环烷基、具有7~20个碳原子的亚氨基亚芳烷基、具有3~20个碳原子的亚氨基亚烷氧基烷基、具有2~20个碳原子的亚氨基亚烷胺基烷基、具有7~20个碳原子的亚氨基亚芳氧基烷基、具有7~20个碳原子的亚氨基亚芳胺基烷基、具有7~20个碳原子的亚氨基亚芳烷基氧基;或具有4~20个碳原子的羰基亚芳基、2~20个碳原子的羰基亚烷基、具有3~20个碳原子的羰基亚环烷基、具有4~20个碳原子的羰基亚环烷基、具有7~20个碳原子的羰基亚芳烷基、具有3~20个碳原子的羰基亚烷氧基烷基、具有2~20个碳原子的羰基亚烷胺基烷基、具有7~20个碳原子的羰基亚芳氧基烷基、具有7~20个碳原子的羰基亚芳胺基烷基、具有7~20个碳原子的羰基亚芳烷基氧基;其中,氨基或者羰基一端与可靶向基团相连。

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